20抗充血性心力衰竭的药物精读.ppt

* * 【体内过程及制剂特点】 根据药物的脂溶性高低排列顺序为洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷丙、毒毛花苷K。 可表现如下特点： ⑴ 从口服制剂到注射剂应用； ⑵ 从在肝脏代谢到以原形肾脏排泄； ⑶ 从长效到短效 * * ⑷ 洋地黄毒苷生物利用度较高（90%~100%），有肠肝循环故作用持久； ⑸ 地高辛的代谢有赖于肠道细菌的存在，一些抗菌药物对细菌产生抑制作用，减少了地高辛的代谢，可提高地高辛的血药浓度 * * 【临床应用】 主要用于CHF和房扑、房颤的治疗 CHF：凡是收缩功能障碍者，都可用强心苷，伴房颤者是最佳选择 ⑴对高血压病、轻度心瓣膜病所致者为最佳适应症 ⑵对肺源性心脏病、活动性心肌炎等为相对适应症 ⑶对严重心瓣膜病、扩张性心肌病、心肌肥厚、舒张性心力衰竭为禁忌症 * * 心房颤动：通过抑制房室结传导性，阻止心房过多冲动进入心室，产生保护心室作用。 心房扑动：通过缩短心房肌不应期，将心房扑动转变为房颤，然后抑制房室结传导产生治疗作用 * * 【不良反应】 治疗安全范围小，一般治疗量已接近中毒剂量的60%。 1.心脏毒性反应：是较严重的反应，可导致死亡。可见各种类型的心律失常，以室性早搏为多见早见，致命的是心室纤维颤动。 2.中枢神经系统症状：如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。 3.胃肠道反应：较常见如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。应注意与心衰时胃肠道不适的区别 * * 【防治措施】 停药、补钾，严重者可用苯妥英钠、利多卡因治疗；对危及生命的极严重中毒者宜用地高辛抗体Fab片段作静脉注射抢救。每80mg能拮抗1mg地高辛 【预防】 ①注意诱发因素 ②严格掌握适应症 ③及时发现中毒先兆症状 * * 强心苷—用药方法 二种方法: 1．全效量加维持量法: 短期内（1~3天）给以获得最好疗效的剂量， 称全效量或称洋地黄化，然后每日给予维 持量，以补充每日体内消除量，维持疗效。 速给法及缓给法： 1）速给法:1天内给足全效量，继之维持量。适用于急症、重症心衰需尽快控制的病人。近2周内未用过强心苷者。 * * 强心苷—用药方法 2）缓给法: 3~4天给足全效量，然后给维持量。 2．每日维持量法 * * 强心苷—用药方法 注意事项 1）应根据病情选择药物及给药方法； 2）剂量个体化； 3）观察用药反应，调整剂量； 4）生物利用度差异大。 * * 非苷类正性肌力药 磷酸二酯酶（PDE）抑制药 通过对PDEⅢ的抑制而明显提高心肌细胞内cAMP含量，增加心肌收缩性；并能扩张动、静脉，降低心脏负荷的一类具有正性肌力和扩张血管的药物 。 代表药有：米力农（Milrinone) 、维司力农（Vesnarinone)等 * * 1.米力农主要用于短期静脉给药治疗急性心衰，有正性肌力，明显改善心收缩功能和舒张功能，缓解症状，提高运动耐力；抑制PDEⅢ作用与正性肌力作用呈正相关。 2.维司力农除能抑制PDEⅢ外还能激活Na+通道，促进Na+内流；抑制K+通道，延长动作电位时程；也可因增加cAMP量而促进 Ca2+内流；增加心肌收缩成分对Ca2+的敏感 * * 非强心苷类的正性肌力作用药 多巴胺（dopamine） ↑DA-R和α-R、β-R而起作用 小剂量： ↑D-R，肾血流↑，排Na↑； 稍大剂量： ↑β-R ，心肌收缩力↑； 大剂量： ↑α-R，外周阻力↑ 心衰时宜用小剂量,静点用于急性心衰。 异布帕明（ibopamine） 与多巴胺相似。 * * 钙拮抗药： 临床主要用长效钙拮抗药如氨氯地平（Amlodipine)来治疗舒张期功能障碍的心力衰竭。因其作用出现较慢，维持时间较长，不伴有激活神经激素方面的作用，并能降低左室肥厚 * * * 心肌细胞受损时 * 心肌细胞受损时 * sympathetic nervous system * * * 抗心力衰竭的药物 * * * * 【 定义】 心力衰竭（heart failure, HF）指在静脉回流正常的情况下，由于心肌收缩力能力下降，心排出量绝对或者相对减少不能满足机体代谢需要所导致的以循环功能障碍为主要病理过程的综合征。 充血性心力衰竭（Congestive heart failure, CHF）在心力衰竭呈慢性过程并伴有血容量和组织间