新型离子液体作为催化性溶剂用于环肽合成反应.doc

附件： 第十届“春晖杯”创业大赛入围项目简介 项目编号 座机电话号码7 项目名称 新型离子液体作为催化性溶剂用于环肽合成反应 应用行业领域 生物医药 第一参赛者姓名 陈铭 留学国别/地区 德国 最高学历/学位 博士研究生 现所在国家/地区 德国 项目概要： 诺贝尔奖得主朱棣文说过：“21世纪是多肽世纪。”多肽药物具有无蓄积性、毒副作用小、特异性高、药效显著等优点，近来成为新药研究的热点。传统多肽合成往往要求有毒或昂贵的添加剂和缓冲溶液，反应时长，收率低，因此多肽的合成成本居高不下，成为不少多肽新药开发的瓶颈。离子液体是著名的绿色溶剂，室温下为稳定液态，无毒无臭，不燃不挥发，对多肽溶解力惊人。目前离子液体仅作为溶剂被用于部分多肽合成。本团队首次将离子液体应用于多肽药物的自然连接法合成，并持有相关专利。相较于直链肽，环肽药物具备优异的代谢稳定性和生物利用度，其合成为一大难点。本项目旨在克服多肽合成中较困难的首尾环化。我们设计的新型离子液体，无需任何添加，同时扮演溶剂和催化剂角色，一步环化；一些被离子液体“激活”的多肽药物甚至显示出更高的生物活性。由于本技术成本低廉，步骤简单，操作要求低，符合环保，前期工作已经过实验验证，投入实际应用成功概大，适合广大多肽生产企业和研发机构采用。目前我们正对不同种类的多肽进行环化合成试验，以总结相关规律，优化离子液体结构，力图进一步提升合成产率和反应速度，为后期的基于离子液体的多肽自动合仪器的研发做准备。 1