2015执业药师《药学专业知识二》第一章精神与中枢神经系统疾病用药(一).doc

第一章 精神与中枢神经系统疾病用药（重点章节） 第一节 镇静与催眠药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮?类和其他类三类。（多选） 1.巴比妥类 该类药中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。 2.苯二氮?类 为苯二氮?受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静 到催眠甚至昏迷。（注意和巴比妥类比没有麻醉作用） 3.其他类 非苯二氮?结构的杂环类镇静催眠药，特异性更好、安全性更高。 （二）典型不良反应 1.巴比妥类 （1）后遗效应：醒后可出现眩晕、困倦、精神不振、精细运动不协调等。宿醉现象 （2）依赖性：长期应用产生精神依赖性和躯体依赖性。突然停药时产生反跳和戒断症状。 （3）过敏反应：可见皮疹、剥脱性皮炎等过敏反应。 2.苯二氮?类（重要考点） （1）后遗效应：可头昏、嗜睡和乏力等，大剂量可致共济失调。 （2）耐受性和依赖性：老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，久服突然停药可出现戒断症状 3.其他类 唑吡坦和佐匹克隆都常见精神错乱。 （三）禁忌证 1.严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。 2.对苯二氮?类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮?类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。 3.严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者禁用唑吡坦；重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。 （四）药物相互作用 1.巴比妥类 （1）本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。 （2）应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药，可增加肾代谢产物的产生，以致肾脏中毒危险性增加。巴比妥类与氯胺酮同时使用，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的风险。 （3）抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时，对其血药浓度的影响不定，因此需密切监测血浆药物浓度；与乙琥胺或卡马西平合用时，会降低后两药的血药浓度，须密切监视后两药的血浆药物浓度；与丙戊酸钠合用时，巴比妥类药代谢减慢，血浆药物浓度增加，增强中枢神经抑制；苯巴比妥还可增加丙戊酸钠的肝毒性；与氟哌啶醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作模式改变，需调整给药剂量。 （4）与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可引起神经系统抑制效应增强，因此两种药物的剂量均应降低。 （5）与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用，可降低抽搐阈值，增加中枢神经抑制作用。与布洛芬合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。 2.苯二氮?类 （1）与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性增加。 （2）与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。 （3）与西咪替丁合用，可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，使清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。 （4）卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮?类药，如氯硝西泮合用，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和（或）本类药的血浆药物浓度下降，清除半衰期缩短。 （5）普萘洛尔与苯二氮?类抗惊厥药合用，可致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量。 3.其他类 （1）唑吡坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。 （2）佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮?类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。 二、用药监护 （一）依据睡眠状态选择用药（重要考点） 对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆； 对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑； 对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮； 对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮； 对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平； 对老年失眠者，10%水合氯醛糖浆起效快； 对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。 （二）注意用药安全 （1）应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。 （2）服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。 （3）不宜饮酒。 （三）关注巴比妥类的合理应用 （1）过敏者一旦出现皮疹等，应立即停药。 （2）应严格控制静脉给药剂量和选择合理给药方式。 （3）作为抗惊