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抗感染药物的临床应用总论 一、概述 二、抗菌药物的作用机制 三、细菌的耐药性 四、抗菌药物的分类 五、抗菌药物的不良反应 六、抗菌药物的合理应用 一、概述 (一)抗菌药物的发展简史 1877年 Pasteur 和Joubert 1928年 Fleming 发现青霉素 1939年 Florey和Chain制备青霉素 1941年青霉素治疗成功—抗生素化疗的新纪元 1935年Domagk —第一个磺胺药进入临床试验,开始现代微生物的药物治疗时代 二 名词解释 1、抗感染药物 2、抗微生物药物 3、抗生素 4、抗菌药物 5、化学治疗药物 6、化学治疗 7、抗菌谱 8、抑菌药 9、杀菌药 10、最小抑菌浓度 11、最小杀菌浓度 12、抗菌药物后效应 13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应 14、 β -内酰胺酶 15、 β -内酰胺酶抑制剂 1、抗感染药物(anti-infective agents 包括用以治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫)所致感染的各种药物。 2、抗微生物药物(anti-microbial gents 是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物,能抑制或杀灭病原微生物,包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。 3、抗生素(antibiotics 在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。现已不用。 4、抗菌药物(antibacterial agents 是指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种抗生素和人工合成药物。 5、化学治疗药物(chemotherapeutic agents 是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。 6、化学治疗(chemotherapy 对病原体(微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞)所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。 7、抗菌谱(antibacterial spectrum 抗菌药物的抗菌范围。 8、抑菌药(bacteriostatic drugs 抑制细菌生长繁殖的药物。 二 名词解释 1、抗感染药物 2、抗微生物药物 3、抗生素 4、抗菌药物 5、化学治疗药物 6、化学治疗 7、抗菌谱 8、抑菌药 9、杀菌药 10、最小抑菌浓度 11、最小杀菌浓度 12、抗菌药物后效应 13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应 14、 β -内酰胺酶 15、 β -内酰胺酶抑制剂 9、杀菌药(bactericidal drugs 不仅能抑制细菌生长繁殖,而且能杀灭细菌的药物。 10、最小抑菌浓度MIC (minimum inhibitory concentration 在特定环境下孵育24小时,可抑制某种微生物出现明显增长的最低药物浓度。用于定量测定体外抗菌活性。 11、最小杀菌浓度MBC( minimum bactericidal concentration 杀死99.9%的供试微生物所需的最低药物浓度。 如果受试药物对供试微生物的MBC大于或等于32倍的MIC,可判定耐药。 12、抗菌药物后效应PAE(post antibiotic effect 撤药后仍然持续存在的抗微生物效应。 13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应(anti-infective agents 时间依赖性杀菌效应:药物的杀菌作用与浓度关系不大,只要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌作用。----间隔给药 代表药物: β -内酰胺类 剂量依赖性杀菌效应:杀菌效应的增强与药物浓度升高有关。 ----单次给药 代表药物:大环内脂类、喹喏酮类、氨基糖甙类 14、 β -内酰胺酶 有细菌产生,并能破坏许多β -内酰胺类抗生素的酶。 15、 β -内酰胺酶抑制剂 能抑制β -内酰胺酶的抗生素。 二 名词解释 1、抗感染药物 2、抗微生物药物 3、抗生素 4、抗菌药物 5、化学治疗药物 6、化学治疗 7、抗菌谱 8、抑菌药 9、杀菌药 10、最小抑菌浓度 11、最小杀菌浓度 12、抗菌药物后效应 13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应 14、 β -内酰胺酶 15、 β -内酰胺酶抑制剂 (三)宿主、药物和病原体三者之间的相互关系 二、抗菌药物的作用机制 β—内酰胺酶的分类 A类酶(Bush 2类的大多数) 青霉素酶(2a)、经典广谱酶(2b) ESBLs 2be 、 2br 耐酶抑制剂广谱酶 IRTs 碳青霉烯酶(2f) B类酶(Bush 3类) 金属酶 C类酶(Bush 1类) AmpC酶 D类酶(Bush 2d) 邻氯西林酶、青霉素酶 什么是超广谱β—内酰胺酶?Extended Spectrum β Lactamases (ESBLs) 第三代头孢称为超广谱β—内酰胺类抗生素 1983年在英、法、德发现能
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