培训课件--第十五章 调血脂药.PPT

(二) 烟酸类 烟酸和烟酸肌醇酯 为最早应用的调血脂药 【药理作用】 烟酸为维生素B族之一，大剂量烟酸能降低血清TG，预防实验性动脉粥样硬化； 烟酸降低血浆TG和VLDL，服后1～4h生效。 降低LDL作用慢而弱，用药5～7日生效，3～5周达最大效应； 升高血浆 HDL 升高 HDL是由于使 TG浓度降低导致 HDL分解代谢减少所致。 烟酸降低细胞cAMP的水平，使脂肪酶的活性降低，脂肪组织中的 TG不易分解出 FFA  应用：广谱调血脂药 对高胆固醇高脂血症、高甘油 三酯高脂血症均有效。 也可用于心肌梗死的治疗。 不良反应：面部潮红、瘙痒等；胃肠刺激；大剂量见血糖、血尿酸升高。 2010.04 第 9 章 调 血 脂 药 物 动脉粥样硬化 动脉粥样硬化（AS）:由于动脉内膜脂质积聚(外观呈黄色粥样)，动脉管壁增厚变硬、失去弹性和管腔狭窄。 AS是心脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化，是防治心脑血管病的重要措施。 高血脂与动脉粥样硬化的关系 血脂是血浆中脂类的总称 血脂包括：胆固醇 （胆固醇酯和游离胆固醇）甘油三酯 （甘油二酯与甘油一酯）磷脂 （磷脂酰胆碱和磷脂酰乙  醇胺等）游离脂肪酸 (非酯化脂肪酸）? 血脂与血浆脂蛋白 血浆脂蛋白定义：血浆脂质与蛋白质结合所组成的一 类大分子复合物，能溶于水，运行 于血。组成： 蛋白质（载脂蛋白）  甘油三酯  磷脂  脂质 胆固醇 胆固醇酯 脂蛋白分类（按其密度）： 极低度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 中密度脂蛋白（IDL） 高密度脂蛋白（HDL) 乳糜微粒（CM） 甘油三酯（TG） 胆固醇（CH） 磷脂（PL） 载脂蛋白 （apo) 血 脂 HDL LDL CM,VLDL, 25 nm 20–25 nm Potentially proinflammatory 8–10 nm Potentially anti- inflammatory 【脂蛋白的大小】 高血脂 在加速动脉粥样硬化的多种因素中，是一个最 重要的易患危险因子。 血中胆固醇和甘油三酯是以脂蛋白形式进行转 运的。当血中乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白 （VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）升高，引起胆 固醇或酯质在动脉壁沉积，致动脉粥样硬化；而 血中高密度脂蛋白（HDL)则有利于预防动脉粥样 硬化，因此，血中HDL低也是动脉粥样硬化的危险 因素。 包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症 高脂血症分型 调血脂治疗的目的 高血脂 动脉粥样硬化 心脑血管病 所以防治心脑血管病发生，纠正脂代谢紊乱 （高血脂）是重要措施之一； 首先预防: 早期调节饮食及生活习惯（低脂、 低胆固醇、低热量食物，戒烟酒，体育运动 等）效果不满意的高血脂者, 应进行药物治疗。 药物治疗： 经调节饮食等血脂仍不正常者，需调血脂 药物治疗。 调血脂药越早应用越好。治疗的目的 降低:乳糜微粒（CM） 极低度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 或升高:高密度脂蛋白（HDL) 均可防治动脉粥样硬化 （一）胆汁酸结合树脂 考来烯胺（消胆胺 ） 考来替泊（降胆宁) 为碱性阴离子交换树脂，不 溶于水，不易被消化酶破坏。 一、主要降低胆固醇药 ［药理作用］ 口服后在肠道中不吸收，与胆汁酸结合成络 合物随粪便排泄，使胆汁酸吸收减少，阻断胆 汁酸的肝肠循环。 肠道胆汁酸吸收减少： ⑴↓胆固醇自肠道吸收：胆汁酸是胆固醇自肠道吸收所必须的物质，肠道胆汁酸较少，影响食物中胆固醇吸收；↓血胆固醇。 ［药理作用］ (2)促胆固醇转化为胆汁酸：由于肝中胆汁酸减 少: 7-α羟化酶激活 (+) 胆固醇 胆汁酸,↓肝胆固醇 (3)↓肝胆固醇，发生代偿性改变：①肝细胞表面LDL受体数量↑，促进血LDL向肝转移,血浆LDL及TC↓。②羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA)还原酶活性增强，肝胆固醇合成↑，本类药与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）合用，则降脂作用增强； (4)具有轻度增高HDL作用。 排泄 考来烯胺 血 酶抑制剂他汀类 酶抑制剂他汀类 酶抑制