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组胺: I 型超敏反应的核心介质 MC 组胺 Histamine IgE + FcεRI Allergic Reaction H1R H4R H2R H3R H1 antihistamines H1-抗组胺药:新概念 作为反向激动剂 (inverse agonists) 发挥作用, 与 H1受体结合,稳定其非活性构象,使平衡向非活性状态转换。 Simons FER. N Engl J Med 2004 过敏性鼻炎:抗组胺药的使用原则 推荐使用第二代或新型 H1 抗组胺药,对抑制喷嚏、流涕和鼻痒有显著作用。 疗 程:一般不少于2周。 适应证:轻度间歇性和轻度持续性过敏性鼻炎; 与鼻内局部糖皮质激素联合应用治疗中-重度过敏性 鼻炎。 --- 中国指南修订(2009) 鼻内抗组胺药:左卡巴斯汀 ARIA 2001 环己盐酸吡嗪的衍生物 长效的H1抗组胺药,具有抗过敏特性 由于有镇静作用,只作为鼻内和眼部用药 有效治疗过敏性鼻炎和结膜炎,且耐受性好 局部用低剂量的H1抗组胺药起效快( 15 min) 需要每日2次给药才能维持满意的临床效果 一般来说,局部给予推荐剂量没有任何镇静作用 Bousquet J, et al. J Allergy Clin Immunol 2001 左卡巴斯汀:文献报道 左卡巴斯汀对季节性过敏性鼻炎的疗效和安全性 多中心、双盲、安慰剂对照 左卡巴斯汀鼻喷剂 200 mcg Bid × 28d 结论:在改善组胺诱发的症 状方面,左卡巴斯汀鼻喷剂 显著优于安慰剂,且耐受性 良好。 Knight A, Treffers R. et al. Comparison of the onset of action of i) levocabastine nasal spray ii) levocabastine nasal sprays plus eye drops with oral loratadine in subjects with seasonal allergic rhinitis. 1992. LEV-CAN-9 立复汀治疗过敏性鼻炎,5分钟起效 使用左卡巴斯汀鼻喷雾剂后5分钟,有84%的患者出现症状缓解 立复汀治疗过敏性鼻炎, 70%儿童1分钟内起效 王淑芬,徐忠强,许瑞明等。立复汀喷雾剂治疗小儿变应性鼻炎的疗效观察。临床耳鼻咽喉科杂志。2001;15(4):171-172 广州市妇女儿童医疗中心 广州市儿童医院耳鼻咽喉科 药物选择:卫生经济学 元 0 1 2 3 4 5 6 7 8 4.9 3.2 3.1 4.1 3.1 开瑞坦 新息斯敏 雷诺考特 辅舒良 内舒拿 立复汀 4.5 速效 局部直接作用于鼻粘膜,几乎立刻起效, 迅速消除过敏性鼻炎的典型症状起效, 迅速消除过敏性鼻炎的典型症状 安全不含激素 几无副作用, 适合长期使用, 对儿童治疗同样高效安全 强效 局部抗组胺, 有效解除鼻痒, 喷嚏, 流涕等症状 长效 每天两次, 提供全天保护 范围广:适用于各型变应性鼻炎 鼻用抗组胺药---立复汀 广州市妇女儿童医疗中心 广州市儿童医院耳鼻咽喉科 * 皮内试验:疼痛,需消毒,点刺:无痛,只需用生理盐水清洗,适用于儿童 激发试验:较危险,易引起较重反应 * 皮内试验:疼痛,需消毒,点刺:无痛,只需用生理盐水清洗,适用于儿童 * * 立复汀的起效速度如何?我们来看一项临床研究,该研究结果显示,46例过敏性鼻炎成人患者使用立复汀鼻喷雾剂,5分钟后,有84%的患者的所有鼻部症状得到缓解。在使用30分钟后,有98%患者的症状缓解。由此可见,立复汀治疗过敏性鼻炎起效迅速,5分钟内大部分患者即可见效。 * * 立复汀在治疗儿童过敏性鼻炎上,也同样起效非常迅速, 武汉儿童医院的临床研究显示, 61例儿童过敏性鼻炎的患者,使用立复汀后,72%的儿童在1分钟内起效,显著高于对照组生理盐水组。 * * 总结立复汀的五大产品优势, 速效 安全不含激素 强效 长效 已纳入国家医保目录并作为ARIA指南推荐H1 受体拮抗剂的一线用药 广州市妇女儿童医疗中心 广州市儿童医院耳鼻咽喉科 变应性鼻炎的诊断与治疗 刘大波 许家健 变应性鼻炎的
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