培训课件--必威体育精装版阿昔莫司产品推广.pptVIP

---安全的血脂调节专家 阿 昔 莫 司 胶 囊 一、阿昔莫司简介 北京市基本医疗保险乙类药物(2013社区用药报销范围) 极佳的安全性 明显改善Ⅱ型糖尿病患者的血脂状况 可协同他汀类降脂药物联合使用 有效提升高密度脂蛋白 二、化学结构和理化性质 阿昔莫司又名氧甲吡嗪，为烟酸衍生物； 阿昔莫司为白色结晶，熔点177 ~ 180°C； 保留烟酸类产品广谱调节血脂平衡的特性，显著的减少副反应的发生。 阿昔莫司与烟酸治疗高甘油三酯血症的疗效和耐受性比较 病例数：31 给药：烟酸1g tid， 阿昔莫司250mg tid； 方法：6周自身对照； 疗效：无显著差异； 耐受性：主要是皮肤潮红及瘙痒，烟酸的发生率为48%(15/31)，阿昔莫司为3%(1/31)，有显著差异。 Tornvall P, Walldius G; J. Intern. Med. 1991; 230: 415-421 三、人体药代动力学 口服250mg达峰时间Tmax = 1.89±0.58h； 峰值血药浓度Cmax = 3.58±0.85mg/L； 半衰期T1/2 = 1.94±0.24h； 阿昔莫司胶囊口服后经吸收分布全身，不与血浆蛋白结合，不被代谢，以原型从尿中排除。 极佳的安全性----长期服用不会有痛风、胆结石形成，亦不与其 他药物产生相互作用 四、阿昔莫司的作用机理 1、抑制脂肪组织的脂肪分解，减少游离脂肪酸（FFA）自脂肪组织释放，降低甘油三酯在肝脏的合成。 2、抑制极低密度脂蛋白（VLDL）及低密度脂蛋白（LDL）合成，减少胆固醇进入动脉壁的流量。 3、刺激脂肪组织中的脂蛋白酶（LPL）加速极低密度脂蛋白的分解作用，增进高密度脂蛋白（HDL）代谢血液中脂质功能。 4、抑制肝脏脂肪酶（HL）的活性，减少高密度脂蛋白的异化（分解）作用，提高抗动脉样硬化因子（HDL）在血液中的浓度。 五、阿昔莫司与2型糖尿病 2型糖尿病患者存在胰岛素抵抗，导致脂肪组织释放过多的游离脂肪酸(FFA)，进而并发高脂血症； 阿昔莫司胶囊能有效降低空腹血液葡萄糖值（FBG），同时具有长效抗脂肪分解作用，可降低游离脂肪酸（FFA）回流至肝脏增加葡萄糖的吸收，帮助血糖回复正常，而且不与口服降糖药物产生任何交互作用。 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 病例数：121 方法：随机、安慰剂对照开放试验； 给药：250mg tid；所有病人同时接受格列吡嗪降糖治疗； 疗效：给药1个月后，TG明显降低，TC有所降低 ，HDL明显升高 ； Koev D, et al; Diabetes Care, 1993;16(9):1285-90 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)：降低，但与对照组无显著差异； 表明：阿昔莫司对格列吡嗪降糖作用没有影响。 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 疗效：给药3个月后，TG和TC明显降低，HDL有所升高； 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)：同1个月后。 结论：阿昔莫司能够用于2型糖尿病合并高脂血症治疗，不会使血糖控制恶化。 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 六、联合用药 他汀类调血脂药是降胆固醇的首选药物，但对甘油三酯和高密度脂蛋白的调节作用并不理想； 阿昔莫司主要降甘油三酯，而且能增加高密度脂蛋白水平，与他汀类可以互补； 和贝特类药物不同，阿昔莫司不会增加他汀类的肌痛发生率，因此[他汀类+阿昔莫司]是理想的调血脂选择； 高脂蛋白血症的分型 高血脂分型 具体表现 发病人群 Ⅰ TG特别高，TC正常 罕见 Ⅱa TG正常，TC显著增高 多见 Ⅱb TG升高，TC显著增高 多见 Ⅲ TG明显增高， TC明显增高 少见 Ⅳ TG显著增高 ，TC正常或稍高 多见 Ⅴ TG很高， TC稍高 少见 阿昔莫司与洛伐他汀联合治疗Ⅱ型高血脂症的疗效及耐受性 病例数：33 方法：12周自身对照； 给药：洛伐他汀40mg qd，阿昔莫司250mg tid； 疗效：阿昔莫司与洛伐他汀联合后进一步改善了血脂参数，其中HDL显著升高； 耐受性：单独用药有1例皮肤潮红，联合用药有1例皮肤潮红；无肌痛。 Ko GT, et al; J Clin. Pharmacol., 1998; 38: 912-7 七、处方信息 适应症：脂质代谢失调引起的高甘油三酯血症（IV型）、高甘油三酯和高胆固醇血症（Ⅱa、IIb、III、V型）。 处方信息 剂型规格：250mg胶囊剂，16粒盒装。 处方信息 用法用量：对于IV型高脂血症，每