第二章药物代谢动力学思考题.docx

药理学习题 前八章 第二章 药物代谢动力学 思考题 1、药物通过细胞膜的方式有 、 、 。 2、弱碱性药物容易向细胞 侧转运，弱酸性药物容易向细胞 侧转运。 3、按一级动力学消除的药物，其半衰期长短与血浆药物初始浓度 。 4、按零级动力学消除的药物，其半衰期长短与血浆药物初始浓度成 比。 5、药物的体内过程包括_____、_____、_____、_____。 名词解释 1、吸收 2、简单扩散 3、pKa 4、易化扩散 5、首关消除 6、生物利用度 7、零级消除动力学 8 一级消除动力学 9、清除率 10、表观分布容积 11、曲线下面积 12、消除半衰期 13、负荷剂量 1、滤过（水溶性扩散）、 简单扩散（脂溶性扩散）、 载体转运（包括主动转运和易化扩散） 2、内，外 3、无关 4、正 5、吸收、 分布、代谢、 排泄 （三）名词解释 1、吸收：指药物自用药部位进入血液循环的过程。 2、简单扩散：多数药物按此种方式通过生物膜，非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散。 3、PKa：为药物固有的参数，即解离常数（Ka）的负对数值，是该药在溶液中50％解离时的PH值。 4、易化扩散：是靠载体顺浓度梯度跨膜转运的一种方式。 5、首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首过消除又叫首过效应或首过代谢。 6、生物利用度（F）：是指经任何途径给予一定剂量药物后达到全身血循环内药物的百分率。 生物利用度F＝体内药物总量／用药剂量×100％。 绝对口服生物利用度：F＝血管外给药 AUC／静脉给药 AUC×100％。 相对生物利用度：F＝受试试剂AUC／标准制剂AUC ×100％。 7、零级消除动力学：指当体内药量过多时机体以最大能力消除药物的方式。其特点是单位时间内消除药量不变，即恒速消除。 8、一级消除动力学：为大多数药物的体内消除方式，其特点是单位时间内消除的药物百分率不变，消除量与体内药量成正比，即恒比消除。 9、清除率（血浆清除率，CL）：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除，是肝肾等药物清除率的总和。 10、表观分布容积(Vd)：不是药物分布的实际体液容积，而是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。计算公式为：Vd＝A ／C0 。 11、曲线下面积（AUC）：是指药－时曲线下所覆盖的面积。 12、消除半衰期：即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。一级动力学消除的半衰期计算公式为：T1/2＝0.693／Ke。零级动力学消除的半衰期计算公式为：T1/2＝0.5C0／K。 13、负荷剂量：指在较短时间内使血药浓度达到稳定的有效治疗浓度水平的剂量。 第三章 药物效应动第力学 思考题 1、药物的不良反应包括__、__、___、__、__和__。 2、激动药的特点是与受体具有___ ，具有__。 3、拮抗药的特点是与受体具有___，不具有__。 4、竞争性拮抗药使激动药的量效曲线__，Emax__。 5、非竞争性拮抗药使激动药的量效曲线___，Emax__。 名词解释 1、激动药 2、拮抗药 3、解离常数（KD） 4、pD2 5、 pA2 6、储备受体 7、竞争性拮抗药 8、非竞争性拮抗药 9、对因治疗 10、对症治疗 11、副反应 12、毒性反应 13、停药反应 14、特异质反应 15、后遗效应 16、变态反应 17、效能 18、最低有效浓度 19、EC50 20、效价强度 21、ED50 22、LD50 23、治疗指数 （二）填空题 1、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和 特异质反应 2、亲和力，内在活性 3、亲和力，内在活性 4、平行右移，Emax 不变 5、向右下移，Emax 下降 （三）名词解释 1、激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 2、拮抗药：指能与受体结合，并具有较强亲和力而无内在活性的药物，本身不引起效应，但因占据受体而拮抗激动药的效应。 3、KD：即解离常数，表示药物和受体的亲和力，单位为摩尔。KD与亲和力成反比，即亲和力越大则KD越小。 4、pD2：将药物-受体复合物的解离常数KD的负对数（－lg KD）称为亲和力指数，