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降低相同血脂水平所需要的3种他汀药物的剂量
降低相同血脂水平所需要的3种他汀药物的剂量
2016年5月发表在《Eur J Prev Cardiol》的一项由瑞典、英国和澳大利亚科学家进行的研究根据VOYAGER荟萃分析的结果考察了降低相同血脂水平所需要的3种他汀药物的剂量。
背景:最大限度的降低致动脉粥样化的脂蛋白的水平,需要最佳剂量和效力的他汀类药物。使用来自VOYAGER荟萃分析的数据来确定降低相同量的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)所需的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀的剂量。
方法:使用暴露于瑞舒伐他汀5~40?mg、阿托伐他汀10~80?mg和辛伐他汀10~80?mg的38052名患者的数据,计算LDL-C和non-HDL-C的最小平方平均百分比变化。通过实际邻近剂量之间的线性插值法评估等效剂量。
结果:(1)瑞舒伐他汀5?mg使LDL-C降低39%,使non-HDL-C降低35%。LDL-C等量减少需要阿托伐他汀15?mg或辛伐他汀39?mg。non-HDL-C等量减少需要阿托伐他汀14 mg或辛伐他汀42?mg。(2)瑞舒伐他汀10?mg使LDL-C降低44%,使non-HDL-C降低40%。LDL-C等量减少需要阿托伐他汀29 mg或辛伐他汀72?mg。non-HDL-C等量减少需要阿托伐他汀27 mg或辛伐他汀77?mg。(3)瑞舒伐他汀20?mg使LDL-C降低50%,non-HDL-C降低45%。LDL-C和non-HDL-C等量减少分别需要阿托伐他汀70 mg和阿托伐他汀62?mg,辛伐他汀最大80?mg剂量不能达到相同的效力。(4)瑞舒伐他汀40?mg使LDL-C降低55%,non-HDL-C降低50%。阿托伐他汀或辛伐他汀的最大80?mg剂量无法达到相同效力。
结论:减少相同量的LDL-C和HDL-C,使用的阿托伐他汀剂量是瑞舒伐他汀的3~3.5倍,是辛伐他汀的7~8倍。
(本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学资讯编辑完成。)
(专家点评:我们可以再来看一下这三种降脂药的一些药代动力学数据:脂溶性:阿托伐他汀脂溶性好,瑞舒伐他汀无脂溶性,辛伐他汀脂溶性好;消除半衰期:阿托伐他汀7~14h,瑞舒伐他汀13~20h,辛伐他汀2h;血浆蛋白结合率:阿托伐他汀96%,瑞舒伐他汀88%,辛伐他汀96~98%。)
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