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药物化学
一、请写出下列英文名称的中文含义
1.PABA 对氨基苯甲酸 2.Dopamine 多巴胺
3.Psychiatirc disorder 精神障碍苯二氮类
No 药物名称 通用名 作用类型 结构 1 盐酸普鲁卡因 ——
苯甲酸酯类局部麻醉药
2 洛伐他汀
(前药) —— HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药
3 氯喹 —— 喹诺酮类抗菌药
4 环磷酰胺 癌得星 氮芥类烷化剂抗肿瘤药
5 氯霉素 —— 氯霉素类抗生素 6 醋酸地塞米松 醋酸氟美松 肾上腺皮质激素 7 氨苄西林 ——
耐酶耐酸青霉素类抗生素
8 苯巴比妥 鲁米那 巴比妥类抗癫痫药物 9 氯贝丁酯 安妥明
冠心平 苯氧乙酸类调血脂药 10 可乐定 氯压定
非儿茶酚胺类拟肾上腺素药物抗高血压
11 硝酸异山梨酯 消心痛、消异梨醇 抗心绞痛药 12 奥美拉唑 ——
质子泵抑制剂抗溃疡药
13 氯沙坦 血管紧张素受体拮抗剂 14 氯化琥珀酸胆碱 ——
去极化型肌肉松弛药
15 氮甲 甲酰溶肉瘤素 氮芥类烷化剂抗肿瘤药
16 哌替啶 杜冷丁 哌啶类镇痛药 17 酮康唑 —— 咪唑类广谱抗真菌药
18 齐多夫定 叠氮胸苷 核苷类抗病毒药 19 甲氧苄啶 甲氧苄胺嘧啶(TMP) 磺胺类抗菌药物
20 盐酸乙胺丁醇
(两相同手性碳) —— 合成抗结核药 21 黄体酮 孕酮
孕激素
22 利多卡因 局麻药
酰胺类 23 卡托普利 抗高血压药
ACE抑制剂 24 地西泮 安定 苯二氮杂卓类镇静催眠药
25 利巴韦林 )—— 非开环核苷类抗病毒药
26 阿苯达唑 丙硫咪唑、
肠虫清 咪唑类广谱驱虫药 27 倍他米松 —— 糖皮质激素 28 头孢氨苄 —— в-内酰胺类抗生素 29 可的松 —— 糖皮质激素 30 己烯雌酚 双苯酚
非甾体雌激素
31 氯苯那敏 扑尔敏、氯屈米通 丙胺类抗过敏药 32 奋乃静
—— 吩噻嗪类抗精神病药 33 盐酸阿米替林 抗抑郁药 34 青蒿素 —— 青蒿素抗疟药 35 硫酸阿托品 阻断M胆碱受体的抗胆碱药,
抗心绞痛
37 西咪替丁 甲氰咪胍、
泰胃美 咪唑类组胺H2受体拮抗剂
抗消化道溃疡药
38 贝诺酯
阿司匹林前药 39 SMZ磺胺甲噁唑
新诺明
磺胺类抗菌药物
40 卡托普利 同23 41 盐酸普萘洛尔
心得安 42 纳络酮 —— 阿片受体拮抗剂镇痛药(吗啡过量的解毒剂) 43 五氟利多 抗精神病药
丁酰苯类
三、请写出下列药物的结构(包括构型)
No 药物 结构 1 盐酸普萘洛尔
心得安 2 诺氟沙星又名氟哌酸
3 苯海拉明
氨基醚类抗过敏药
4 利多卡因 5 奋乃静 6 卡托普利 7 碘解磷定 8 盐酸吗啡 9 黄体酮 10 乙胺丁醇
两相同手性碳,三个旋光异构体右旋活性大于左旋体 11 头孢羟氨苄 12 硝苯地平
硝苯吡啶、心痛安、利心平
(无手性) 13 顺铂
(Z)-二氨二氯铂
14 阿苷洛伟 15 阿斯匹林 16 盐酸可乐定 17 SMZ 18 阿莫西林 19 盐酸普萘洛尔
心得安 20 雷尼替丁 21 雌二醇 22 萘普生 23 环丙沙星
又名环丙氟哌酸
24 氮甲 25 硝酸甘油 26 苄青霉素 27 氟尿嘧啶
异名为5-FU
28 睾酮 29 布洛芬 30 盐酸可乐定
同16 31 Phenobarbital
苯巴比妥 32 异烟肼(雷米封)
33 肾上腺素 34 盐酸吗啡
同8 35 硝苯地平
硝苯吡啶、心痛安、利心平
(无手性)
同12 36 环磷酰胺
问答题
1关于苯并二氮卓类构效关系
1.苯二氮草类镇静、催眠药一般含有5-苯基1,4-苯并二氮卓母核。
2.A环为苯环,于7位引入吸电子基能增强生理活性,其次序为NO2CF3BrCl,当苯环被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代,仍有较好的生理活性。
3.具有七元亚胺—内酰胺结构的B环是产生药理作用的基本结构,在1位H上引入甲基可增强活性,若此甲基被代谢脱去,仍保留活性。2位羰基氧若用二个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代;虽然活性稍有下降,但毒性很低,该羟基的氨甲酰化、烷基化都保留活性。4,5-位双键饱和可导致活性降低。5-苯基
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