培训课件--抗结核病与抗麻风病药磺胺类.ppt

链霉素与PAS合用，降低耐药发生率 药物 耐 药 发 生 率% 1 月后 2 月后 3 月后 4 月后 链霉素 7 28 57 70 链霉素+PAS 0 3 6 6 吡嗪酰胺（pyrazinamide） 特点： 1、抗结核作用中等（酸性环境杀菌） 2、口服易吸收，通透性好（细胞内、脑脊液 可达高浓度） 3、无交叉耐药 4、毒性较大 （1）肝损害：转氨酶?、黄疸 （2）诱发痛风、关节痛等（减 少尿酸排泄） 现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗 对氨水杨酸 （para-aminosalicylic acid，PAS） 作用弱（为二线抗TB药） 特点 毒性小 单用耐药慢（4月才产生） 作为联合化疗的辅助用药 抗结核药的用药原则 1、早期用药 如早期浸润性结核 （1）病灶区血液供应未受损害，药物易达病灶区 （2）病变可复性大，修复机能强 2、联合用药（1）?疗效 （2）延缓耐药性产生 （3）?毒性（适当降低单药剂量） 以异烟肼为基础，加1~2种均可； 重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联 3、坚持全疗程规律用药 （1）长疗程法（18个月） ① 初始：较强药物联合治疗6~9个月左右 ?症状消失、空洞关闭、痰菌阴性 ② 巩固疗效：继续用药至少一年。可联合 用药或间歇疗法（2次/w） （2）短程疗法（6个月） 为强效疗法——适于初治 1、一线药 三联或四联 2个月 2、异烟肼 + 利福平 4个月（可间歇疗法） 优点： 1、疗效好，复发率低 2、患者顺应性好，康复早 3、毒性反应轻 4、适量 剂量适当以保证疗效和避免毒性 病情、用药、复查等最好在医务人 员督视下，确保规范治疗 抗麻风病药 （Anti-leprosy Drugs） 麻风病 病原为麻风分支杆菌 主要侵害皮肤和周围神经，中晚期 可累及深部组织和内脏器官 砜 类 氨苯砜 常用 苯丙砜 为前药，需在体内转化为氨 醋氨苯砜 苯砜或乙酰氨苯砜发挥作用 氨苯砜—为首选药 特点 1、机制：抑制二氢叶酸合成酶（同磺胺） 2、皮肤病变部位浓度远高于正常部位 3、消除缓慢?蓄积抑菌 4、疗程长，一般长于2年 5、需联合用药 其它抗麻风病药 利福平 1、快速杀菌（强），4天内可杀99.9%的活菌 ——仍需长期服药 2、单用易致耐药——联合治疗 氯法齐明（clofazimine，氯苯吩嗪） １、 作用弱，慢，需联合用药 ２、 机制：干扰核酸代谢，抑制蛋白质合成 ３、 可拮抗“麻风反应”（用氨苯砜后菌体 破裂后的磷脂颗粒释放的免疫反应） ４、 ｔ1/2长，反复用药可达70d 硫 苯 咪 唑 （mercaptophenylimidazole，麻风宁） 1、疗效较砜类好，用于砜类过敏者 2、疗程短 3、毒性低 4、无蓄积性 5、病人顺应性好 思 考 题 1. 异烟肼作为抗结核病药的首选药有何优点？ 2. 抗结核病药的用药原则有那些？ 3.第一线抗结核病药中那些药物有肝脏损害作用？如何避免其肝毒性？　 4.比较异烟肼与利福平的抗菌作用、抗菌原理及不良反应的异同。 5.抗麻风病药有那些？各有那些不良反应？ * * * 抗结核病药 抗麻风病药 彭 军 中南大学药学院药理学系 结核病 2010年中国活动性肺结核患病人数499万 2010年结核病年发病数100万 2013年估计全球900万结核病人 （特别是HIV高发地区TB发病率高） 2013年估计全球有TB/HIV病人110万例 2013年估计中国有TB/HIV病人4500例 抗 结 核 病