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2. 肾毒性 表现:蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等,以庆大霉素多见 预防: ? 定期检查肾功能, ? 注意出现尿量减少等情况及时停药, ?避免与肾毒性的药物如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等合用; ④肾功能不全患者应尽量避免使用 (六)主要不良反应相似 (六)主要不良反应相似 3. 肌毒性:氨基糖苷类可阻滞运动神经-肌肉接头, 原因:可能是氨基苷类与Ca2+结合,或在突触前膜与Ca2+ 竞争钙结合部位,阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致 防治: 避免与肌松药合用; 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。 4.过敏反应(以链霉素多见) 表现: 皮疹、药热、过敏性休克等 特点: 过敏性休克发生率低,但死亡率高 防治 :(1)皮试 (2)葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 (六)主要不良反应相似 主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素,亦是第一个抗结核药。 1. 抗菌谱:对结核杆菌、G-杆菌作用强,对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性:细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用:(1)兔热病、鼠疫——首选 (2)结核病:+ 其他抗结核药 (3)细菌性心内膜炎:+ 青霉素 (4)布鲁菌病:+ 四环素 4. 不良反应:耳毒性最常见(前庭损害为主),其次为肌毒性 过敏性休克,亦有肾毒性,已少用。 链霉素(Streptomycin) 庆大霉素(Gentamycin) 临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强,金葡菌有效, 结核杆菌疗效差或无效; 2.临床用于(1)一般G-杆菌感染——首选 (2)绿脓杆菌感染:+ 羧苄 (3)泌尿系手术前后预防感染, 口服用于肠道感染及术前准备 , (4)局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 3.耳毒性以前庭损害为主,可逆性肾损害也多见 阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素) 1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类,对结核、绿脓杆菌均有效; 2. 对钝化酶稳定,不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选 小 结(一) 1. 氨基糖苷类抗生素的共性(六个相似) 2. 氨基糖苷类抗菌谱 3 . 氨基糖苷类抗菌机理 4 . 氨基糖苷类不良反应(四个) 主要不良反应 5 . 肌毒性的抢救措施 6 . 过敏性休克的抢救措施 7.兔热病、鼠疫首选 抑制蛋白质的合成 耳毒性 新斯的明 + 钙剂 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 链霉素 8 . 一般G-杆菌感染首选 9 . 一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 10 . 抗菌谱最广的氨基糖苷类 小 结(二) 庆大霉素 阿米卡星 阿米卡星 氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较 药 物 对灭活酶 稳定性 不良反应 过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M接头阻断 链霉素 + ++ ++/+++ + ++ 卡那霉素 + + ++/+++ ++ ++ 庆大霉素 ++ + ++ ++ ++ 妥布霉素 ++ + +/++ +/++ ++ 阿米卡星 +++ + ++ ++ ++ 西索米星 ++ + ++ +/++ ++ 奈替米星 +++ + + + ? 第37章 四环素类与氯霉素 Tetracyclines and Chloramphenicols 抗菌谱广(旧称广谱抗生素) 大多数G+、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体) 某些原虫(阿米巴) 分 类 天然 : 四环素(tetracycline) 土霉素(terramycin) 金霉素(aureomycin) 地美环素(demeclocycline,去甲金霉素) 半合成 :
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