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利尿药与泌尿系统疾病用药 利尿药——重点 抗前列腺增生药——新增 治疗男性勃起功能障碍药物——新增 利尿药 袢性(高效)利尿药 呋噻咪 噻嗪类(中效)利尿药 氢氯噻嗪 留钾(低效)利尿药 螺内酯 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 利尿药作用部位 高效利尿药——作用特点 呋塞米、布美他尼、托拉塞米 1.利尿(速、强、短) (-)髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运系统 排NaCl 排Cl- Na+ 排K+↑ 排Ca2+、Mg2+↑ 2.扩张血管 PGE2↑ 部位:髓袢升支粗段 皮髓质部 高效利尿药——适应症 1.?急性肺水肿和脑水肿 首选** 2.?水肿:严重水肿,不常规应用 3.?急性肾衰:首选** 4.高血压: 明显水钠潴留心衰 5.肝硬化及加速毒物排出 扩血管 利尿 ★ 扩血管增加肾血流量 ★ 利尿冲洗肾小管 高效利尿药——典型不良反应** 1.水、电解质紊乱 2.耳毒性 呋塞米 托拉塞米 布美他尼 避免与氨基糖苷类、二代头孢、顺铂合用** 3.高尿酸血症(诱发痛风) 高氮质血症 4.胃肠道反应、骨髓(-) 、过敏(与磺胺类交叉过敏) 低血容量 低血K+ (补K+/+保K+利尿药) 低血Na+ 低血M g2+ 低Cl-碱血症 血容量??尿酸重吸收? 竞争性抑制尿酸排泄 中效利尿药 噻嗪类 氢氯噻嗪 氯噻嗪 苄噻嗪 类噻嗪类 吲哒帕胺 氯噻酮 美托拉宗 中效利尿药——作用特点 1.利尿 (中)** ? (-)远曲小管近端 Na+-Cl-同向转运 排NaCl↑ 稀释功能↓(略高渗尿) 排K+↑ 排Ca2+↓ 排Mg2+ ↑ 轻度(-)碳酸酐酶→ 排HCO3-略↑ 利尿强度:吲哒帕胺、氯噻酮氢氯噻嗪 中效利尿药——作用特点 2.抗利尿 (-)PDE →cAMP↑ →H2O重吸收 排Na+→口渴↓ 3.降压 早期:利尿 →血容量↓ 长期:排Na+→血管Ca2+↓ ┗对儿茶酚胺类敏感性↓ 吲哒帕胺——扩张血管 吲哒帕胺、氯噻酮氢氯噻嗪 中效利尿药——适应症 轻、中度水肿 (心性首选) 高血压(轻度单用,中/重度合用) 吲哒帕胺、氯噻酮氢氯噻嗪 顽固性心衰(+袢性利尿药) 尿崩症 中效利尿药——典型不良反应: 电解质紊乱 高尿酸血症 (竞争排泌)、高尿素氮血症 代谢变化(糖↑脂↑)注意胰岛素抵抗 过敏(与磺胺类交叉过敏) 低血Na+、低血Cl- 低血K+ (合用强心苷注意补K+) 高血NH3 高血Ca2+ 留钾利尿药 醛固酮受体拮抗剂: 螺内酯 阻断肾小管上皮Na-Ch药 氨苯蝶啶 ——半衰期短 阿米洛利——最强 螺内酯 (安体舒通) 氨苯蝶啶、阿米洛利 作用部位 远曲小管末端、集合管 远曲小管末端、集合管 作用机理 化构似醛固酮,竞争拮抗醛固酮受体排钠排水,保钾 直接抑制Na+-K+交换排钠排水,保钾 适用范围 伴醛固酮增多的肝性水肿 轻度水肿, 与排钾利尿剂合用 典型不良反应 1 高血钾 2 性激素样作用 1 高血钾 2 叶酸缺乏症 (氨苯蝶啶) 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 作用特点: 利尿作用极弱——利尿、降压(水肿子痫) 降眼压——各类青光眼** 机制: (-)近曲小管碳酸酐酶→ HCO3- 重吸收↓ ↓ Na+与 HCO3-结合排出 ↓ Na+ 、H2O重吸收↓ 集合管Na+ -K+交换↑ → Na+重吸收 排HCO3-、K+ 、H2O↑ 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 ? ?典型不良反应: 中枢抑制 过敏 与磺胺类过敏者易发生 骨髓抑制 利尿药——禁忌症 袢性利尿药 磺胺过敏 肝昏迷 严重电解质紊乱 噻嗪类利尿药 痛风、无尿、肾衰 其他同袢性利尿药 留钾利尿药 磺胺过敏 高血钾 急慢性肾衰 严重肝病(氨苯蝶啶) 利尿药——药物相互作用** 袢性利尿药 与氨基糖苷类、二代头孢、顺铂合用——耳毒性↑ 与巴比妥类、麻醉药/镇痛药——体位性低血压 皮质激素、两性霉素B——电解质紊乱↑ 减弱磺酰脲类降糖作用 噻嗪类利尿药 +RAAS抑制剂——减轻低
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