培训课件_神经科常用药物的合理使用张其梅.ppt

安理申 适应症：轻～中、轻～重度？ 改善轻-中AD的妄想和心境障碍 改善中-重AD的焦虑、抑郁、淡漠 改善轻-中AD的激越/攻击 降低65岁以上AD的死亡率 2.5～5～10mg，QN，片剂，25RMB/5mg，卫材。 加兰他敏 轻度到中度，不适用于严重AD。 易耐受且不良反应少。 中度和重度肝肾功能损害患者可能造成加兰他敏的血药浓度升高 。 治疗轻-中痴呆的精神病、激越、心境、淡漠、脱抑制和异常运动行为，减少其它精神药物。 4～8mg，Bid，片剂，13RMB/8mg，杨森。 艾斯能 适应症：轻、中度AD、VD。 选择性皮质/海马区。 改善行为。 中-重AD的幻觉、妄想、焦虑、欣快、淡漠、脱抑制、易激惹、运动行为异常、夜间行为障碍和食欲失调。 肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量 ，50-92岁生物利用度不随年龄增加而变化。 1.5～6mg，Bid，胶囊，14.5RMB/3～4.5mg，诺华。 石杉碱甲 良性记忆障碍。 癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛等患者禁用。 心动过缓、支气管哮喘者慎用。 缺陷：由于本品用量极小，目前尚无人体药代动力学研究的药物检测方法。 0.1mg，Bid，片剂，1.2RMB/0.05mg，中科院上海药研所。 美金刚 中重度AD 血管性痴呆 合用CHEI，疗效↑ 5mg qd→10mg bid （18RMB/10mg）。 奥拉西坦 轻～中AD。 作用拟胆碱能神经元，提高乙酰胆碱的转运，促进脑细胞的胆碱能功能 促进脑神经细胞对AA、磷脂、葡萄糖利用 改善中枢神经系统的微循环，改善由缺氧所造成的逆行性遗忘 抗凝血酶Ⅲ的作用 0.8 bid （5RMB/0.4/片）。 尼麦角林 作用于脑血管的神经支配受体、平滑肌离子通道，扩张血管，增加动脉和末梢组织血流量，从而改善脑微循环 对VD 疗效较好，对痴呆患者的抑郁情绪和注意障碍有改善作用。 5－10mg tid。 抗抑郁、焦虑药 （SSRIs的选择） 分类 环类：丙咪嗪，阿米替林，马普替林。 5-TH再摄取抑制剂：舍曲林，氟西汀，帕罗西汀，氟伏沙明，西酞普兰。 其他抗焦虑、抑郁剂：文拉法新，米氮平，替奈普汀。 新型(非典型)抗精神病药：思瑞康，维思通，奥氮平。 三环/杂环类 低剂量无治疗作用。 高剂量产生严重毒副作用。 致死剂量仅为治疗剂量的3-5倍。 最近有人建议：列为第三线抗抑郁剂 关于SSRIs 此类药物目前有5个，即氟西丁、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林和西酞普兰。 此类药都具有抑制5-HT再摄取的共同作用机制，但各自的受体药理学和药代动力学的特征有差异，而产生不同的药效学特征和不良反应。 临床上，应根据其特点选择应用。 药物 常用剂量 剂量范围(mg／d) 西酞普兰 20-40 mg 10-60 mg 氟西汀 20-40 mg 10-80 mg 氟伏沙明 100-200 mg 50-300 mg 帕罗西汀 20-40 mg 10-60 mg 舍曲林 50-100 mg 50-200 mg SSRIs的常用剂量 只有舍曲林和西酞普兰是线性药代动力学 西酞普兰在10－60mg／日的剂量范围内呈线性药代动力学 氟西汀 优势： 治疗贪食／暴食，肥胖者适用 对睡眠过多有效 改善精神运动性迟滞 劣势： 引起焦虑 (短期) 导致惊恐 (治疗初期) 加重失眠 (短期) 激越 (短期) 肝酶抑制，不能与通过CYP2D6和3A4代谢药物合并使用，合用通过此酶代谢药如三环类药、卡马西平，需注意这些药物浓度 商品名百忧解，胶囊，20mg，礼来。 帕罗西汀 优势： 抗焦虑 (短期) 焦虑谱系障碍适应症范围广 (惊恐、强迫症、社交恐怖症、创伤后应激障碍) 对失眠有效 治疗早泄 劣势： 认知损伤、阿尔茨海默症 不能与通过CYP2D6代谢药合用。 撤药综合征：迅速停药可引起睡眠障碍、激惹、焦虑等症状。 商品名赛乐特，片剂，20mg，葛兰素史克。 舍曲林 优势： 对认知功能/注意力缺陷/阴性症状有效 适合女性病人 (对催乳素水平影响不大) 适合儿童和青少年(安全) 劣势： 可能引起激越 (短期) 焦虑 (短期) 惊恐障碍 (需要逐渐增加剂量) 商品名左洛复，片剂，50mg，辉瑞。 西酞普兰 优势： 纯净的SSRI，极少药物相互作用 没有显著的激活／焦虑／失眠(短期) 胃肠系统的耐受性较好/治疗激惹性肠炎 劣势： 强迫症、惊恐、社交恐惧症没有在中国批准适应症 对儿童和青少年的安全性目前缺乏资料 商品名喜普妙，片剂，20mg，丹麦灵北。 氟伏沙明 优势： 抗焦虑(短期) 适合儿童和青少年(安全性) 对强迫症有效 劣势： 胃肠道不良反应 镇静作用 不能与经过CYP1A2 或CYP3A4代谢的药物联用 商品名兰释，片剂，50mg，苏威。 失眠和睡眠过度－白天服药、观察一段时间