培训课件_抗高血压药药理学.ppt

莫索尼定 （moxonidine） 可乐定 （clonidine） 延脑孤束核α2受体 延髓嘴端腹外侧区 咪唑啉-Ⅰ受体 抑制交感神经活性 外周血管扩张 血压下降 1.降压 2.抑制胃肠分泌 3.激动阿片受体 药理作用 [临床应用] 不作为治疗高血压的首选药 1.中、重度高血压或其他药无效时。适用于伴有溃疡病及血浆肾素活性偏高的高血压患者。 2.用于缓解阿片类药物的戒断症状。 [不良反应] 1. 嗜睡、眩晕、抑郁、口干、便秘、直立性低血压、心动过缓。 2.久用引起水钠潴留，宜与利尿药合用。 3.突然停药引起停药反应，血压骤升、心悸、出汗等，血中儿茶酚胺含量升高。 莫索尼定(moxonidine) 的作用特点 与可乐定相似，对咪唑啉-1受体的选择性较可乐定高，降压效能略低于可乐定这与其对α2 受体有关。 由于选择性高，莫索尼定的不良反应少，无明显的镇静作用，亦无停药反跳现象。长期用药也有良好的降压效果，并能逆转高血压患者的心肌肥厚。 二、神经节阻断药 咪噻吩（trimetaphan） 美加明（mecamylamine） 仅用于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤及外科手术时作控制性降压。 三、去甲肾上腺素能神经阻滞药 利血平(reserpine)与囊泡膜结合 阻止多巴胺进入囊泡，去甲肾上腺素合成减少 原来贮存在囊泡中的去甲肾上腺素漏出 再摄取回来的去甲肾上腺素不能进入囊泡 最终使去甲肾上腺素耗竭 四、直接扩张血管药 肼屈嗪(hydralazine)的作用特点 主要在肝脏乙酰化代谢灭活 主要通过促进血管内皮释放NO，松弛血管平滑肌而降低血压。但能反射性增加交感活性，增加心排出量和心肌耗氧量。使醛固酮分泌增加引起水钠潴留、血容量增加。 宜与利尿药、β受体阻断药合用治疗中度高血压。长期服用易引起红斑狼疮综合征。 硝普钠的作用特点 强效、速效的血管扩张药，作用于血管内皮细胞，产生NO，对小动脉及静脉血管均有直接舒张作用，产生迅速的降压作用。 用于治疗高血压危象、外科控制性血压及心功能不全。 钾通道开放药 激活血管平滑肌细胞的ATP敏感性K+通道，促K+外流，使细胞膜超极化，Ca2+通道失活，Ca2+内流减少，导致血管扩张，外周阻力下降，血压下降。 常用药物： 米诺地尔（minoxidil） 吡那地尔（pinacidil） 二氮嗪（diazoxide） 第四节 抗高血压药的合理应用 首选抗高血压药有利尿药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、α1受体阻断药和钙拮抗药，对轻、中度高血压可单用，重度则需联合用药。原则是确切、平稳降压，阻断RAAS。 大纲要求 1．掌握抗高血压药物的分类及各类代表药物。 2．掌握抗高血压药利尿药氢氯噻嗪、钙通道阻滞药硝苯地平、血管紧张素转换酶抑制药卡托普利、AT1受体阻断药氯沙坦、β-受体阻断药普萘洛尔的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应和防治。 3．熟悉中枢性降压药可乐定、血管平滑肌扩张药硝普钠、α1受体阻断药哌唑嗪、钾通道开放药米诺地尔等的降压作用特点及主要不良反应。 4．掌握抗高血压药物合理用药的原则。 A型题 1．利尿药降压作用无下列哪项 A.持续降低体内Na+含量B.降低血管对缩血管物质的反应性C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少D.通过Na+-Ca2+交换，使细胞内的钙离子浓度也降低E．影响儿茶酚胺的贮存和释放 2．合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 A.阿替洛尔 B.普萘洛尔 C.卡托普利 D.氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔 答案 答案 3．具有抗动脉粥样硬化作用的钙通道阻滞药是 A.硝苯地平 B.尼群地平 C.