第十六章 镇静催眠药【培训课件】.ppt

（1）排除毒物 洗胃 导泻 NaHCO3碱化尿液 血液透析法 【解救措施】 （2）对症治疗：吸O2，输液，升压药等。 苯二氮 类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮 类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++ ± 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较重 较轻 第四节 其他镇静催眠药 水合氯醛（Chloral hydrate） 最早治疗失眠药物之一。 白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。 优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长， 不缩短REM, 维持6～ 8h。 缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。 用途：少用于安眠，可用于小儿高热、子痫、破伤风所 致惊厥。 甲丙氨酯（眠尔通、格鲁米特） 丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。 安眠酮 60年代广泛用作安眠药 1976停止生产和销售 明显药物依赖性 丁螺环酮（buspirone) 唑吡坦（zolpidem)、思诺思 丁螺环酮（buspirone) 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。 起效慢，服药后1～2周才显现。 非BDZ类，激动突触前5-HT1A ，5-HT释放抗焦虑。 唑吡坦（zolpidem) 1. 选择性激动GABAA受体的BDZ1受点。 2. 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于失眠。 “理想的”安眠药 1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。 思考题 1.试述苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用和主要不良反应。 2.试述巴比妥类药物的作用特点。 第十六章 镇静催眠药 Sedative- Hypnotics 概念 镇静催眠药（Sedative- Hypnotics ）：是中枢抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理睡眠的药物。 镇静药（Sedative）: 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）: 能促进和维持近似生理睡眠的药物。 药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮 类 1960s 第三代：思诺思(唑吡坦) 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮 不良反应少、临床疗效好、安全范围大 第一节 睡眠与睡眠障碍 人一生起码有1/3的时间是在睡眠中度过，睡眠与健康息息相关。 成人中约有30％出现睡眠障碍。 国际精神卫生组织将每年的3月21日定为“世界睡眠日”。 什么是睡眠? 指复发的惰性和不反应状态，睡眠时意识水平降低或消失，大多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞恢复正常，精神和体力得到恢复。睡眠时垂体前叶生长激素分泌明显增高，有利于促进机体生长，并使核蛋白合成增加，有利于记忆的储存。 睡眠障碍 在健康人中有的每天只需4小时睡眠，而有的则需要10小时的睡眠。 指睡眠量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。 睡眠可分两种时相： (1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡眠 NREMS） (2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠 REMS） 睡眠生理 特点 非快动眼睡眠 NREMS：分为4期，有助于机体发育和消除疲劳。入睡首先进入NREMS时相。 快动眼睡眠 REMS：与梦境的发生有关。对脑和智力的发育有重要作用。具有不可压缩性，人为因素影响，骤然停药会出现强烈“反跳”。 第一节 苯二氮 类 1,4-苯并二氮 （benzodiazepines） 常用苯二氮 类药物作用时间及分类 作用时间 药物 达峰浓度时间（h） t1/2（h） 代谢物t1/2（h） 短效类 (3~8h) 三唑仑（triazolam） 奥沙西泮（oxazepam） 1 2~4 2~3 10~20 有活性（7） 无活性 中效类（10~20h） 阿普唑仑（alprazolam） 艾司唑仑（estazolam） 劳拉西泮（lorazepam） 替马西泮（temazepam） 氯硝西泮（clonazepam） 1~2 2 2 2~3 1 12~15 10~24 10~20 10~40 24~48 无活性 无活性 无活性 无活性 弱活性 长效类（24~72h） 地西泮（diazepam） 氟西泮（flurazepam） 氯氮 （chlordiazepoxide） 夸西泮（quazepam） 1~2 1~2 2~4 2 20~80 40~100 15~40 30~100 有活性（80） 有活性（80） 有活性（