节抗胆碱药【培训课件】.ppt

* 现在也可以人工合成.颠茄（Atropa belladonna L.) “Atropos”-希腊女神,美丽的眼睛 * * 由于不同部位的骨骼肌在药物作用下去极化出现的时间先后不同，首先出现不协调的肌束颤动，然后迅速转为肌松，以颈部、四肢和腹部肌松最明显，作用快而短暂。用于气管插管、气管镜、食管镜等短时的小手术，也可作全麻时的辅助药，使在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛，从而减少全麻药的用量，以提高外科手术的安全性。 第 三 节 抗 胆 碱 药 Anti-cholinergic Drugs 医学基础教研室 李红月 学 习 目 标 掌握：阿托品的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应和禁忌证。 熟悉：其他抗胆碱药的作用特点、临床应用、不良反应。 思 考 乙酰胆碱与受体结合后会产生什么样的效应？ 阻断胆碱能受体会出现什么样 的效应？ 抗胆碱药分类 M受体阻断药 ： 非选择性受体激动药 ：如阿托品类生物碱及合成代用品； 选择性M受体阻断药：如哌仑西平、替仑西平。 N受体阻断药 ： N2（NM）受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱； N1（NN）受体阻断药：美卡拉明、樟磺咪芬。 一、M受体阻断药 一、阿托品类生物碱 颠茄 曼陀罗 茛菪 阿托品 阿托品（atropine） 【体内过程】 口服及注射给药吸收快，t1/2为2-4h，维持3～4h。 分布广泛，可透过胎盘及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 80%以上经肾排泄，其余从乳汁粪便排出。 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。 器官对阿托品敏感性不同：腺体眼平滑肌心脏CNS。 【药理作用】 阿托品 Atropine 1. 抑制腺体分泌： 对唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃腺 2. 对眼的作用： 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。 3. 松弛内脏平滑肌：对痉挛的平滑肌作用更明显，对胃肠道＞膀胱和尿道＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 *注：胆、肾绞痛单用阿托品治疗效果差，要用阿托品+哌替啶！ 阿托品对眼的作用与那种药物相反？ 4. 对心血管的作用 心脏：治疗量阻断窦房结M2受体，使心率及房室传导加快，心肌收缩力加强。 血管： 扩张小血管，改善微循环，可能与阿托品抑制腺体分泌使体温升高有关，也可能是阿托品对血管的直接舒张作用。 5. 兴奋中枢： 大剂量兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量兴奋 大脑皮质，严重中毒时，兴奋转为抑制。 阿托品的药理作用有哪些呢？ 1. 抑制腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：减少呼吸道腺体的分泌，防止吸入 性肺炎的发生； (2)严重盗汗和流涎症。 2. 眼科应用： (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替使用; (2)检查眼底、 验光配镜。 【临床应用】 3. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛及膀胱剌激症状疗效好，也用于遗尿症。对肾、胆绞痛差，常与哌替啶合用。 4. 治疗缓慢型心律失常 ：用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。 5. 感染性休克：用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染中毒性休克。 休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？ 6. 解救有机磷酸酯类中毒：需达“阿托品化”。 【不良反应及中毒的解救】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量出现CNS表现：烦躁不安、幻觉、谵妄、惊厥等，严重者昏迷、呼吸麻痹。 3. 中毒解救：对症治疗，还可用毛果芸香碱、新斯的明、地西泮。 【禁忌证】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。孕妇、哺乳妇女、老年人等慎用。 阿托品口诀 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 扩瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 山莨菪碱 (anisodamine ，654-2) 对胃肠、血管平滑肌的解痉作用略 低于阿托品，但选择性较高，毒副 作用较小。 对眼和腺体作用为阿托品1/20～1/10。 中枢作用不明显（与阿托品最大的区别）。 常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。 唐古特山莨菪 东莨菪碱 (scopolamine) 对CNS抑制作用较强。 对腺体、眼作用强，对内脏平滑 肌、心血管作用弱。 可用于晕动症和帕金森病。 主要用于麻醉前给药、中药麻醉、 预防晕动症和抗帕金森病。 洋金花 二、阿托品的合成代用品 合成扩瞳药——后马托品(homatropine)、托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。临床应用眼科检查、验光。 合成解痉药——溴丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替嗪（胃复康）、哌仑西平：对胃肠道M受体选择性高，主要用于消化性溃疡、胃肠绞痛等。 二、N受体阻断药 （一）N1（NN）受体阻断药 阻断神经节，综