第八章 +胆碱受体阻断药【培训课件】.ppt

* 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 【药理作用】 ? 慢：静注后3-6min起效 ? 长：持续20-40min ? 安全性较小：作用时间较长，作用不易逆转(呼吸肌松弛)，临床少用 了解 * 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 【临床作用】 主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛利于手术。 * 【不良反应及应用注意】 呼吸肌麻痹：可用新斯的明解救 神经节阻断和促进组胺释放，禁用于支气管哮喘和严重休克 重症肌无力禁用 10岁以下儿童多敏感，不宜使用 * 非除极化型肌松药分类及其特点 分类及药物 肌松特点 起效时间(分) 持续时间(分) 持续时间(分) 苄 基 异 喹 啉 筒箭毒碱d-tubocurarine 长效 3--6 80--120 肾消除、肝清除 阿曲库胺(atracurium) 中效 2--4 30--40 霍夫曼降解,血浆chE水解 多库胺(doxacurium) 长效 4--6 90--120 肾消除、肝代谢和清除 米库胺(mivacurium) 短效 2--4 12--18 血浆chE水解 类 固 醇 胺 泮库胺(pancuronium) 长效 4--6 120--180 肾消除、肝代谢和清除 哌库胺(pipecuronium) 长效 2--4 80--120 肾消除、肝代谢和清除 罗库胺(rocuronium) 中效 1--2 30--40 肝代谢、肾消除 维库胺(vecuroium) 中效 2--4 30--40 肾消除、肝代谢和清除 非酶降解 第八章 胆碱受体阻断药Chapter 8 Cholinoceptor Blocking Drugs 基础医学院药理教研室 赵万红 * 学习要求 掌握阿托品的作用（机制）、体内过程、应用、不良反应。 熟悉有机磷酸酯中毒及解救。熟悉AChE复活药的作用及应用。 了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点、半合成代用品的特点及应用、Nm胆碱受体阻断药的作用及应用。 * 1.M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品 2.Nn胆碱受体阻断药 神经节阻断药 3.Nm胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 扩瞳药:后马托品 解痉药:普鲁本辛 琥珀胆碱 筒箭毒碱 美加明 樟磺咪芬 * 第一节 M胆碱受体阻断药 * 【体内过程】 1.吸收：口服吸收迅速，t?为4h，多数器官作用时间不长（3-4h） ，仅虹膜和睫状肌可达72小时。 2.分布：广泛，可透过血脑屏障及胎盘屏障 3.排泄：尿 阿托品（atropine） * 【作用及机制】 竞争性地拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受体的激动作用 大剂量阻断α1、Nn受体 主要作用于心血管、平滑肌、眼和腺体等 大剂量也作用于CNS * 1.抑制腺体分泌： 唾液腺、汗腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影响小)。 2.眼： 扩瞳、升眼压、调节麻痹 * 1) 扩瞳: 抑制瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌松弛。 * 2) 升高眼内压 晶状体 睫状肌 后房 悬韧带 前房 巩膜静脉窦 * 退向外缘 悬韧带拉紧 睫状肌M受体阻断 晶状体扁平 适于看远物(调节麻痹) 3) 调节麻痹 睫状肌松弛 * 3.平滑肌:松弛，尤过度活动或痉挛的 胃肠道：作用明显 输尿管、膀胱逼尿肌：次之 胆管、支气管、子宫：较弱 4.心脏作用： ①心率： 治疗量减慢：突触前膜M1阻断，负反馈减弱 较大量加快：窦房结M2阻断（解除迷走效应） ②房室传导： 拮抗迷走所致心房和房室交界传导阻滞 * 5.血管与血压： 治疗量：无明显影响 大剂量：血管扩张(阻断α或代偿性散热) 6.兴奋CNS：与阻断M2及促ACh释放有关 较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。 大剂量(5mg):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg):明显中枢中毒症状。 * 【临床应用】 1.缓解内脏绞痛： 2.眼科应用：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底配镜 3.抑制腺体分泌: 用于全身麻醉前给药。 严重盗汗、流涎症。 成人被短效的托品酰胺或后马托品替代；儿童睫状肌调节功能强，仍用。 胃肠绞痛：较好；胆、肾绞痛：需合用镇痛药；偶用于儿童遗尿症：松弛膀胱逼尿肌、兴奋括约肌 * 4.抗心律失常：解除迷走对心脏的抑制 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞 5.抗休克: 暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致休克。 注意：休克伴高热或心率过快者不用 6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 大剂量解除血管痉挛，改善微循环；增加回心血及有效循环血量，使血压升高 * 【