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ChE复能剂[4] 目前常用的复能剂有:氯磷定(PAM-Cl)、解磷定(PAM-I)、甲磺磷定(P2S)、双复磷(DMO4)、双解磷(TMB4)等。 常见肟类复能剂性能详见表3。 表3 常见肟类复能剂性能比较表 ------------------------------------------------------------------------ 药物名称 氯磷定 解磷定 双复磷 双解磷 ------------------------------------------------------------------------ 分子量 172.6 264.1 359.2 446.2 含肟量(%) 79.5 51.9 80.0 64.0 毒性(小鼠LD50 静注毫克/公斤) 126±11 179±59 129±10 72±6.7 水中溶解度(%) 50 5 25 33 给药方法 静注、肌注 静注 静注、肌注 静注、肌注 透过血脑屏障 不易 不易 部分 不易 血中半衰期(分钟) 61.8 54.0 108.6 126.4 重活化作用 + + ++ ++ 阿托品样作用 + + ++ ++ 副作用 + ++ ++ +++(肝毒) ------------------------------------------------------------------------ 常用肟类重活化剂首次剂量(g) 一般认为复能剂在体内血药浓度为4微克/毫升才能达到复能效果[3]。 肟类药物有四种特性: 一可使磷酰化ChE恢复活性和有部分抗胆碱作用; 二对AOPP引起的肌颤、肌无力和肌麻痹有一定直接对抗作用; 三是过量可引起正常AChE活性和呼吸肌的抑制; 四对有机磷农药可有直接解毒作用。 该类药早、足、快地使用,可使阿托品用量明显减少,防止阿托品过量或中毒。 硫胺(VitB1)能抑制氯磷定和解磷定从肾小管排泄,延长半衰期从而增加血药浓度,可作为常规用药。 解磷定一天内总量不宜超过12克。 氯磷定一次使用量不超过2.5克、一日使用量不超过10~12克[4]。 不同胆碱酯酶复能剂对OP疗效 较好 一般 无效 氯解磷定 内吸磷、对硫磷、甲胺磷、甲拌磷 敌敌畏、敌百虫 乐果、马拉硫磷 碘解磷定 内吸磷、对硫磷、甲胺磷、甲拌磷 敌敌畏、敌百虫 乐果、马拉硫磷 双复磷 敌敌畏、敌百虫 AOPP洗消 通常彻底洗胃的指标为:1)用清水洗胃时,洗出液清澈,两人闻过公认无农药气味;2)用高锰酸钾溶液洗胃时,洗出液除清澈、无味外,其颜色与进胃时的颜色一致,即紫红色;3)如有条件,应测定洗胃液农药浓度,以测不到农药为准。 反复洗胃无时限规定。有些有机磷农药如敌敌畏存在胃肠-血-胃肠循环,故应定期反复洗胃。 首次洗胃液总量约需2万至3万毫升,对重症病人需保留胃管,以后每2~4小时洗胃一次,每次1千至5千毫升,直至上述标准为止。 常用洗胃液有清水、碳酸氢钠溶液与高锰酸钾溶液。用较高浓度的高锰酸钾溶液洗胃对胃粘膜有刺激作用。经试验证实以1/10000~1/5000的浓度较佳,前者对敌敌畏的降解半衰期为1.1分钟,后者为0.5分钟。 在紧急情况下,可采取温清水(25~30℃)洗胃。洗胃时,每次灌入洗胃液量以300~500毫升较合适。洗胃越早越彻底越好,但不要受6小时胃生理排空时限的限制,即使服毒时间已越过12小时或更长,胃内仍有残留毒物存在,也应予清洗。 口服AOPP者呕吐物带血或咖啡色样物或插入胃管后发现胃出血时,只要全身情况允许,原则上均应洗胃。因胃出血而放弃洗胃往往得不偿失,但胃出血时洗胃要注意:①应降低洗胃液的温度,用冷水甚至4℃的冰水配制洗胃液;②洗胃液中
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