护理专业药理镇痛药【培训课件】.ppt

第十六章 镇痛药 Analgesics morphine 【药理作用】 1、CNS （1） 镇痛作用： a、强大。 b、对持续性慢性钝痛 ＞ 间断性锐痛。 c、选择性高：不影响意识和其他感觉。 机理：主要与其激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体有关。 （2）镇静、致欣快作用： ①镇静：对疼痛的耐受力↑。 ②欣快症：满足感、飘飘欲仙等。 机理：未明，可能： ①激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体 ②与中脑边缘叶的中脑腹侧背盖区-伏隔核多巴胺能神经通路与阿片肽／受体系统的相互作用有关。 2、平滑肌： （1）胃肠道平滑肌：便秘。 机理： ①胃肠道平滑肌张力↑→蠕动↓。 ②抑制消化腺的分泌→食物消化延缓。 ③中枢抑制作用→便意和排便反射↓ 【作用机理】 阿片类药物通过阿片受体发挥药理作用。 作用部位： （1）痛觉—脑内、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。 （2）情绪及精神活动—边缘系统、蓝斑核。 （3）缩瞳—中脑盖前核。 （4）咳嗽反射、呼吸中枢、交感神经中枢—延脑的孤束核。 （5）胃肠活动（恶心、呕吐）—脑干极后区、迷走神经背核。 ★1962年 我国学者邹刚等证明morphine镇痛作用部位在中枢第三脑室周围灰质。 ★1973年 Snyder及其同事首先找到阿片类药物能被特异性受体识别的直接证据。 ★1993年 阿片受体分子克隆成功，证实阿片受体可分为：?、?、?三类受体，激动后可产生不同的药理效应。 ★吗啡的主要药理作用如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性等主要由?受体介导。 morphine 2、心源性哮喘：左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难。 治疗：（1）强心苷、氨茶碱、吸氧。 （2）iv 吗啡。 机制： （1）扩张外周血管→心脏前、后负荷↓。 （2）镇静作用→消除焦虑、恐惧情绪。 （3）↓呼吸中枢对CO2的敏感性→呼吸由浅快变得深慢。 注意：伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时禁用。 morphine 3、支气管哮喘及肺心病患者： （1）抑制呼吸。 （2）抑制咳嗽反射。 （3）促组胺释放→支气管收缩。 4、颅脑损伤所致颅内压↑患者： 扩张脑血管→颅内压↑。 5、肝功能严重减退患者。 6、新生儿和婴儿。 【用途】 1、镇痛： ①取代吗啡用于创伤、术后及晚期癌症等各种剧痛。 ②内脏绞痛须合用阿托品：因能提高平滑肌的张力。 ③产妇临产前2～4 h内不宜使用：因新生儿对哌替啶抑制呼吸极为敏感。 2、心源性哮喘：替代吗啡，机制同吗啡。 3、麻醉前给药：镇静作用消除患者术前紧张、恐惧情绪→麻醉药用量↓及诱导期↓。 4、人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂。 镇痛药 成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸； 镇咳常用可待因，绞痛配伍阿托品。 美沙酮（methadone） 1、po、注射均有效。 2、镇痛强度与吗啡相当，但持续时间较长。 3、镇静、抑制呼吸、缩瞳、便秘等作用较吗啡弱。 4、耐受性与成瘾性产生较慢，戒断症状略轻。 喷他佐辛（pentazocine，镇痛新） 1、po、sc、im均吸收良好。 2、镇痛作用为吗啡的1/3。 3、呼吸抑制为吗啡的1/2。 4、阿片受体部分激动药，轻度μ受体拮抗作用，成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。 5、适用：各种慢性疼痛。 6、不适用心肌梗死时的疼痛：因心脏负担↑。 芬太尼（fentanyl) 1、镇痛效力为吗啡的100倍。 2、应用： （1）主用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉 （2）硬膜外或蛛网膜下腔给药治疗急性手术后痛和慢性痛。 3、禁忌症：支气管哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者及两岁以下儿童。 曲马朵（曲马多，tramadol） 1、镇痛效力与喷他佐辛相当，镇咳效力为可待因的1/2，呼吸抑制作用弱 2、适用中、重度急、慢性疼痛：如手术、创伤、分娩及晚期癌症疼痛等。 3、成瘾：长期应用。 第三节 阿片受体拮抗药 纳洛酮（Naloxone） 纳曲酮（Naltrexone） 1、常静脉给药：po首过消除明显。 2、对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用，作用强度依次为：μ＞κ＞δ受体。 【附】癌痛的镇痛治疗 癌症病人三级止痛阶梯治疗： 1、轻度疼痛主选解热镇痛抗炎类药（阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛等