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(3)代谢 人体中酯酶水解为主,昆虫中MFO酶分解(非水解酶),在酸性条件下能转化为亚硝基苯化合物,具有致癌作用。 (4)剂型使用方法 25%WP:1:300-400倍 咀嚼式(棉铃虫、红铃虫),1:600-800倍 刺吸式(蚜虫) O C NHCH3 O NO2- H+ O C N CH3 O NO 据报道西维因在自然环境中,在酸性条件下。能转变为亚硝基化合物,具有致癌作用。 (二)克百威(呋喃丹)Carbofuran FMC(1967) ⑴广谱性杀虫、杀线虫剂,可防治300多种害虫。稻、棉、玉米、马铃薯、地下害虫。 ⑵胃毒、触杀、内吸 残效长、残留低 ⑶高毒 鱼、牛、水生动物有毒 ⑷代谢 不易积累,代谢快(水解、羟基化) ⑸剂型使用方法 3%G、3%微粒剂 棉蚜:3%G,3斤/亩,播种沟施,持效期(33天) ⑹注意问题 ①不允许喷雾 ②桑树附近不使用 ③抗药性 马铃薯甲虫 棉蚜 (三)丁硫克百威(好安威,好年冬,carbosulfan) (1)理化性质:不溶于水,与丙酮、二氯甲烷、乙醇、二甲苯互溶,酸性介质中易分解。 (2)克百威低毒化衍生物,杀虫谱广,有内吸性。 (3)大鼠急性经口LD50为209mg/L,兔急性经皮LD50 2000mg/L。 (四)灭多威 methomyl (万灵) [杜邦Co.( 66)] ⑴内吸 触杀 胃毒作用 ⑵高毒 LD50口服=17-24mg/kg,LD50兔经皮﹥5000mg/kg ⑶药害 棉花 (24%万灵水溶液) ⑷防治 棉铃虫(杀幼虫、卵)、蚜虫 (五)茚虫威 美国杜邦公司于1992 年开发,并于2001 年登记上市的氨基甲酸酯类杀虫剂。 通用名为indoxacarb,商品名:Ammate(全垒打),Avatar(安打) 和传统的氨基甲酸酯杀虫剂不同,茚虫威为钠通道抑制剂,而并非胆碱酯酶抑制剂,故无交互抗性。茚虫威主要通过阻断害虫神经细胞中的钠通道,使靶标害虫的协调受损,出现麻痹,最终致死。同时,害虫经皮或经口摄入药物后,很快出现厌食,已在美国、澳大利亚、中国等国作为“降低风险产品”( reduced-risk product) 登记注册。 * 是根据天然除虫菊素的化学结构而仿制成的一类超高效杀虫剂。 4 拟除虫菊酯(Pyrethroid insecticides) 一、 拟除虫菊酯的发展 拟除虫菊酯类农药是继有机氯杀虫剂、有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯杀虫剂之后具有生物活性优异、环境相容性好、毒性低的一大类仿生杀虫剂。它们的开发被称为是杀虫剂农药的一个新的突破。 1949年Schechter等人工合成第一个拟除虫菊酯丙烯菊酯。 1973年英国Elliott开发成功了第一个对日光稳定的拟除虫菊酯苯醚菊酯,开创了除虫菊酯用于田间的先河。 二、拟除虫菊酯类杀虫剂的特点 特点: 活性高:杀虫毒力高、广谱。 对高等动物低毒: 无致畸、致癌、致突变等慢性毒害症状, 不发生积累中毒(人体内降解极快) 环境中易降解;多数品种在环境中无残留。 作用机制:抑制媒介昆虫轴突上的神经传导。 天然除虫菊 三、主要品种 (一)丙烯菊酯(Allethrin) 以PyrethrinⅠ为原型,美国Laforge等(1947)用丙烯基(-CH2CH=CH2)代替其环戊烯醇侧链的戊二烯基。 1949年美国碳素化学公司投产。 特点 ⑴八个异构体 以1R,3R(+)反式,S(+)异构体对家蝇毒力最高(LD50=0.24?g/蝇),是毒力最低的1S,3R(-)反式,R(-)异构体(45.2?g/蝇)的500倍。 ⑵强触杀、击倒快,药效比除虫菊素差(尤其对蟑螂)。 ⑶蒸气压20℃,9.33×10-3Pa,可加工成蚊香,电热蚊香片。 ⑷残效短,光敏感(稳定性比Pyrethrin稍好) ⑸低毒:大鼠口服LD50:685(♀)-1100(♂)mg/Kg (二)胺菊酯 Tetramethrin 日本Kato(1963) , Sumitomo Chemi,Co. ①击倒作用强,毒杀差,有复活现象。对5龄大豆毒蛾触杀毒力为phoxim的1/9,DDT的4倍。 ②光解速度为除虫菊的1/10。 ③可与触杀毒力高的药剂复配,防治卫生害虫可加增效剂。 (三)乙氰菊酯 Cycloprothrin 对鼠急性经口LD50均在5000 mg/kg以上 对鼠急性经皮LD50均在2000 mg/kg以上 原药对皮肤和眼睛无刺激作用
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