自考药理学.doc

药物：用于预防、治疗、诊断疾病的化学物质。 药理学：研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科。 药效学：研究药物对机体的作用、药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应。 药动学：研究机体对药物作用的吸收、分布、代谢、排泄。 药物作用：药物对机体的初始影响。 药理效应：药物作用的结果。 药物作用的性质（调节功能）：①兴奋：使机体原有功能水平提高 ②抑制：使机体原有功能活动减弱。 药物的选择性：选择性低，副作用多；选择性高，副作用少。 药物作用的两重性：对机体既能产生预治作用，同时也会出现不良反应。 不良反应：不符合用药目的。 副作用：治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 产生副作用的原因：药物的选择性低。 毒性反应：用药剂量过大或时间过久而引起的机体损害性反应。 后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。 继发反应：药物治疗作用发挥后，引起的不良反应。 变态反应（过敏反应）：药物产生的病理性免疫反应，与该药的作用、使用剂量及疗程无关。 效能：药物可产生的最大效应（ED100） 效价：药物产生一定效应所需的效量或浓度大小，基数值越小则强度越大。 半数有效量：50%效应所对应的剂量 半数中毒量：50%实验对象中毒时所对应的剂量 半数致死量：50%实验对象死亡时所对应的剂量 治疗指数：LD50 / ED50（此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量间距离越大，越安全） 安全指数：LD5 / ED95 受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应的递质、激素、自然活性物质或药物等相结合，通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应的大分子物质。 受体脱敏：长期用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 受体增敏：长期用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。 亲和力：药物与受体结合的能力。 内在活性：药物本身内在固定的原理活性，指药物与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力。 激动药：较强的亲和力，较强的内在活性的药物。 拮抗药：较强的亲和力，无内在活性的药物。 被动转运：药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧跨膜转运。（不耗电，不需要载体，无饱和性，无竞争性） 主动转运：药物从低浓度一侧向高浓度一侧的转运。（需要消耗能量，需载体参与，有竞争性和饱和性） 简单扩散（脂溶扩散）：简单扩散是药物转运的主要方式，脂溶性药物先溶解于脂质双分子层中，从高荣度向低溶度扩散通过生物膜的方式。 吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。 首关消除（首关效应）：口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量减少的现象。 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。 生物转化（代谢）：药物在体内发生化学结构或生物活性改变的过程。（体内代谢药物的主要器官的肝脏） 肝药酶：存在于肝细胞内质网上的“肝脏微粒细胞色素P450酶系统”，能参与药物的转化。 药酶诱导剂：凡能提高肝药酶活性的药物。（药效降低） 药酶抑制剂：凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物。（作用增强） 排泄：药物及其代谢物被排出体外的最终过程。 肝肠循环：某些药物经肝脏转化，自胆汁排出后，又在小肠中重新吸收进入体循环的过程。 一级消除动力学：恒比消除，即单位时间内，药物总是按血药浓度的恒定比例进行消除。零级消除动力学：恒量消除，即单位时间内，药物始终以一个恒定的数量进行消除。半衰期：血药浓度降低一半所需的时间。生物利用度：血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对程度，速度。绝对生物利用度：F（%）=（AUC血管外给药/AVC血管内给药）x100%相对生物利用度：F（%）=（AVC供试品/AVC标准品）x100%耐受性：多次连续给药后机体对药物反应性降低的现象。耐药性：连续多次给药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。首剂现象：首次给药可致严重的直立性低血压，晕厥，心悸等。 不良反应与剂量的关系：①药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用②用药剂量过大或时间过久而引起的机体损害性反应③与该药的作用，使用剂量及疗程无关影响药物简单扩散的主要因素：①膜面积和膜两侧的浓度差②药物的脂溶性③药物的解离度④药物所在环境的PH值 药物的解离度： ①脂溶性：非解离型药物脂溶性大，易于通过生物膜；而解离型药物脂溶性小，不易通过生物膜。 ╱脂溶性大—非解离—过 ╲脂溶性小—解离—不过 ②弱酸性药物在酸性环境中，解离性少，则易通过生物膜；而在碱性环境中，解离多，不易通过生物膜。 弱碱性药物在酸性环境中，解离型多，不易通过生物膜；但在碱性环境中，解离型少，容易通过生物膜。 酸／酸—非解离—过 碱╱酸—解离—不过 ╲碱—解离—不过 ╲碱—不解离—过 不同的给药途