08盐酸维拉帕米.doc

【药物名称】盐酸维拉帕米注射液?Verapamil hydrochloride[国家基本药物] 【药物类别】抗心律失常药 【药物别名】异搏定、戊脉安、异博定?Isoptin、Calan 【分子式成分】化学名：α-［３-［［２-（３，４-二甲氧苯基）乙基］甲氨基］丙基］-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。分子式：C27H38N2O4·HCl。分子量：491.07。 【制剂规格】注射液：2ml:5mg。 【药理毒理】本品为钙离子拮抗剂，能选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量；能抑制心肌兴奋性及房室传导。用于治疗阵发性室上性心动过速。 【药 动 学】维拉帕米静脉注射后2分钟（1～5分钟）开始发挥抗心律失常作用，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时。血流动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速，大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型，分为早期快速分布相（半衰期约为4分钟）和终末缓慢清除相（半衰期为2～5小时）。年龄可能影响维拉帕米的药代动力学，老年病人的清除半衰期可能延长。 5天内大约70%以代谢物由尿中排泄，16%或更多由粪便清除，约3%～4%以原型由尿排出。肝功能不全时半衰期延长，血浆清除率降低。 【适 应 证】阵发性室上性心动过速、房性早搏、心房颤动、心房扑动、心绞痛、高血压。 【不良反应】与剂量有关，有眩晕、恶心、口干、腹泻、心悸等，亦可引起溢乳、心衰加重等。静注易引起低血压、心动过缓，房室传导阻滞，甚至停搏。 　　发生率＜1%的不良反应：恶心（0.9%）；腹部不适（0.6%）；静脉给药期间发作癫痫；精神抑郁；嗜睡；旋转性眼球震颤；眩晕；出汗；超敏病人发生支气管/喉部痉挛伴搔痒和荨麻疹；呼吸衰竭等 【禁 忌 症】 　　1.重度充血性心力衰竭（继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外）。 　　2.严重低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克 　　3.病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外） 　　4.II或III度房室阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外） 　　5.心房扑动或心房颤动病人合并有房室旁路通道 　　6.已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人。 　　7.室性心动过速。QRS增宽（≥0.12秒）的室性心动过速病人静脉用维拉帕米，可能导致显著的血流动力学恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上性或室性。 　　8.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。 【相互作用】苯巴比妥、苯妥英、磺吡酮、利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度。本品可增强地高辛、奎尼丁、哌唑嗪、茶碱、卡马西平、丙咪嗪、非去极化肌松剂、β阻滞剂等的作用，合用须减量。与丹曲林合用易致高血钾症、心脏抑制。 2.雷米封可能显著降低维拉帕米的生物利用度。 3.健康志愿者合用西米替丁的急性研究结果不一，维拉帕米的清除率下降或不变。 4.与β受体阻滞剂合用可能增强对房室传导的抑制作用。 5.与其它降血压药（如血管扩张剂、利尿剂等）合用时，降压作用叠加，应适当监测接受这类联合治疗的病人。 6.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 7.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素的血药浓度。 8.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性），两药合用时需密切监测。 9.动物实验提示吸入性麻醉剂通过减少钙离子内流抑制心血管活动，与钙离子拮抗剂如维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。 10.避免同时使用丙吡胺。 11.神经肌肉阻滞剂：临床资料和动物实验研究表明维拉帕米可能增强神经肌肉阻滞剂的活性。联合使用时维拉帕米或神经肌肉阻滞剂减量。 12.丹曲林：两项动物实验研究表明两药伴随使用，可导致心血管虚脱。 【药物过量】 　　使用维拉帕米过量的主要表现为低血压和心动过缓（如房室分离、高度房室传导阻滞、心脏停搏）、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。 　　对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液（如10%的氯化钙溶液）、正性肌力药等。血液透析不能清除维拉帕米。 【用法用量】静脉注射，5mg～10mg，15min后可重复一次，无效停用，注射时应观察心电图变化，一俟室上速消失即停止注射。静滴，5mg～10mg/h，不超过50～100mg/日。儿童(1～16岁)，每次0.1mg～0.3mg/kg，最大5mg/次，后续最大10mg。 【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。室性心律失常、心力衰竭、低血压、传导阻滞、病窦综合征、心源性休克患者禁用。洋地黄中毒时禁止用本品。本品过量可给予葡萄酸钙，并对症处理。 【生产单位】雅培制药有限公司Abbott Laboratories S.A.