非内分泌患者的血糖管理_培训课件.ppt

* Hans Christian Hagedorn 1923 胰岛素第一次用于治疗糖尿病， 1938鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)（诺和公司）， 1953lente长效胰岛素，由于动物胰岛素存在提纯不好，抗体反应等缺点， 1973单组分胰岛素被纯化，但是仍不能解决动物胰岛素存在的根本问题；到1987第一支人胰岛素问世，并于同年应用于人，因为与人的天然胰岛素氨基酸序列完全相同，所以抗原性大大降低。从动物胰岛素到人胰岛素是胰岛素历史的极大进步，但是由于外源性胰岛素与内源性胰岛素的吸收途径不同，在临床应用上仍然存在缺点：人胰岛素需要提前给药，其作用高峰延迟，不能完全模拟生理性胰岛素分泌，所以胰岛素类似物概念应运而生。 Hans Christian Hagedorn was apparently the first to use insulin in humans in (although Lilly would have it first used in 1922); however Lilly would also have their first commercially available insulin in 1923 so the data can stand. Lilly source: /Products/InsulinMilestones.cfm. Zinc protamine insulin was first marketed by Novo in. Lente insulin followed in, and monocomponent insulin in. Human insulin production was started by Novo in. Insulin analogues were first used in humans in that same year but were not marketed until 1996。 胰岛素的历史-- Insulin detemir is an engineered analogue of insulin, produced by recombinant DNA techniques. The amino acid threonine at the B30 position has been removed, and a 14-carbon fatty acid has been attached to the amino acid lysine at position B29. These modifications to the insulin molecule radically change its properties of absorption and distribution, leading to a protracted action profile. Insulin detemir is also soluble at neutral pH. * * * 谈到全面的心血管保护作用，包含有两个方面的内容，一个是磺脲类药物的心脏安全性问题，即是否唯一高选择性作用于胰腺的磺脲类受体，另一个方面则是抗氧化的能力。首先，让我们回顾磺脲类受体KATP通道的作用及分布，由于磺脲类受体不仅分布在胰腺?细胞，它还分布在心肌和血管平滑肌等重要的组织器官，尤其是在心肌和血管的磺脲类受体KATP通道，在正常情况下是关闭的，而在缺血发生时即开放，参与人体重要的缺血保护机制：保护心脏和血管避免缺血缺氧的损伤。因此，磺脲类药物是否唯一高选择性作用于胰腺，不影响心脏缺血保护机制是至关重要的。当心肌和血管平滑肌缺血时，开放通道，起保护作用，而高血糖进，关闭通道，假如一个药物没有高选择性，都关闭通道，势必会引起心肌等器官缺血，而达美康缓释片是唯一高选择性作用于胰腺的磺脲类受体。 达美康全面的心血管保护作用，是包含有两个方面内容的，一个方面是达美康的抗氧化能力。另一个重要方面是磺脲类药物的心血管安全性问题，磺脲类药物的受体不仅分布在胰腺?细胞，它还分布在心肌和血管平滑肌等重要的组织器官，分布在心肌和血管的磺脲类受体，在正常情况下是关闭的，而在缺血发生时即开放，参与人体重要的缺血保护机制，保护心脏和血管避免缺血缺氧的损伤。因此，磺脲类药物是否唯一高选择性作用于胰腺，不影响心脏缺血保护机制是至关重要的，而达美康是唯一具有高选择性作用于胰腺的磺脲类降糖药，可以有效地保护心血管功能。 此张幻灯显示达美康和心脏受体结合的抑制系数极高，说明和心脏受体的亲和力极低，而其他磺脲类药物却没有此项性质，从而进一步说明了为糖尿病患者处方达美康既可以有效降糖，又可以有效保护心血管功能。 *