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概述 肺部感染是人类最常见的疾病之一,也是人类死亡的主要原因之一。 据报告,美国每年约有4百万肺炎病例发生,其中有18%~36%的病例需要住院,约5万病例死亡。 抗菌药物的应用使许多肺部感染得到了控制和改善。 概述 近十年来肺部感染的病原学已发生了改变,一些新的病原体被发现,一些原来少见的病原体已成为肺部感染的重要原因,同时耐药菌株也不断增加。 许多新的抗菌药物已广泛应用于临床,特别是?-内酰胺类、大环内酯类及氟喹诺酮类药物发展更为迅速。 概述 抗生素:一般是指“由微生物产生的,极微量即具有选择性地抑制其它微生物或癌细胞的化学物质”,如青霉素G;经化学方法改造已知抗生素而获得者称为半合成抗生素,如苯唑西林。 抗菌药物:包括抗生素及以化学方法合成的具有抗菌作用的药物,如氟喹诺酮类、磺胺药。 抗感染药物:治疗各种病原体所致感染的药物。 抗微生物药物:不包括抗蠕虫药物在内。 化疗药物:包括抗微生物药物和抗肿瘤药物。 概述 抗菌药物的分类 1、?-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、非典型?-内酰胺类(头霉素类、氧头孢类、单环 ?-内酰胺类、碳青霉烯类、?-内酰胺酶抑制剂) 2、氨基糖苷类 3、大环内酯类 4、喹诺酮类 5、其它抗菌药物:四环素类、氯霉素类、林可霉素类、糖肽类、利福霉素类、磺胺类、甲硝唑等。 ?-内酰胺类(Beta-lactam antibiotics) ?-内酰胺类是指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素,通过干扰细胞壁合成而杀灭细菌; 这一作用是通过作用于细胞膜上的青霉素结合蛋白(Penicillin-binding protein,PBP)而实现的,主要是PBP1和PBP3。 此类药物具有抗菌活性强、毒性低(因为其作用机制在于抑制细菌细胞壁的合成,而人类细胞无细胞壁)、临床疗效好等优点,广泛应用于各种细菌感染。 ?-内酰胺类-青霉素类(Penicillins) 由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的以青霉烷为母核的?-内酰胺类抗生素。 为繁殖期杀菌剂。 在大多数组织中均能达到极好的组织水平,但为达到脑脊液适当浓度则需给予较大剂量。 对人类的毒副作用小,主要副作用为过敏反应,注射用药前应做皮试,全身大剂量应用有可能引起“青霉素脑病”。 ?-内酰胺类-青霉素类 ?-内酰胺类-青霉素类 ?-内酰胺类-青霉素类 ?-内酰胺类-青霉素类 ?-内酰胺类头孢菌素类(Cephalosporins) 由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C为,经半合成制得的一类具有头孢烯(Cephem)母核的?-内酰胺类抗生素. 根据其对?-内酰胺酶的稳定性和抗菌作用特点可分为四代。 抗菌谱广、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低。组织分布较广,但只有头孢呋肟和第三代头孢菌素(头孢哌酮除外)能透过血脑屏障。 本类药物与青霉素有6%~9%的交叉过敏反应。 ?-内酰胺类-头孢菌素类 ?-内酰胺类-头孢菌素类 ?-内酰胺类-头孢菌素类 ?-内酰胺类-头孢菌素类 ?-内酰胺类-头孢菌素类 ?-内酰胺类-头孢菌素类 ?-内酰胺类-头霉素类 头霉素类(Cephamycins):化学结构与头孢霉素相仿,但在头孢烯母核7-?位C上有一个反式甲氧基(头孢菌素在7位和氢结合),故又称甲氧头孢菌素,此可增强抗生素对 ?-内酰胺酶的稳定性,故对?-内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强。 抗菌性能类似头孢菌素,目前习惯上将其归为第二代头孢菌素。 ?-内酰胺类-头霉素类 ?-内酰胺类-氧头孢烯类 氧头孢烯类(Oxacephems):系指一类合成的具有氧头孢烯(Oxacephem)母核的抗生素。 主要品种有拉氧头孢(Moxalactam, Latamoxef,噻吗啉)和氟氧头孢(Flomoxef,氟吗啉),因拉氧头孢的副作用较大,可影响凝血机制导致出血,现已少用。 抗菌性能类似头孢菌素,但对厌氧菌的作用超过一~三代头孢菌素,氟氧头孢还对MRSA有较强的抗菌作用。 通常按头孢菌素分代将其列入第三代头孢菌素。 ?-内酰胺类-单环?-内酰胺类 单环?-内酰胺类(Monobactams):简称单酰胺类,系由紫色杆菌的培养液中提取的。 主要品种为氨曲南(Aztreonam,君克单),另有卡芦莫南(Carumonam)等。 对 ?-内酰胺酶非常稳定。 只对G-需氧菌有强大抗菌活性,而对G+菌和厌氧菌无作用,对绿脓杆菌作用与头孢哌酮相仿。 与青霉素和头孢菌素类极少发生交叉过敏反应。 对肠道正常菌群(尤其是厌氧菌)影响小,二重感染少见。 ?-内酰胺类-碳青霉烯类 碳青霉烯类(Carbopenem):为一组具有碳青霉烯母核的新型?-内酰胺抗生素。 抗菌谱广,对?-内酰胺酶非常稳定,对G+菌(包括MRSA)、G-菌(包括绿脓杆菌和不动杆菌)、厌氧菌(如脆弱类杆菌)均有极强的抗菌活性,但对嗜麦
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