大环内酯类抗生素_培训课件.ppt

胃肠道反应，腹泻 假膜性肠炎，严重者可致死。 [不良反应] 难辨梭状厌氧芽胞杆菌性肠炎、手术后肠炎、抗生素肠炎、抗生素诱发的难辨梭状厌氧芽胞杆菌性肠炎等。 可用万古霉素或甲硝唑治疗 口服不吸收 肌注引起剧烈疼痛和组织坏死 需稀释后缓慢滴注给药 万古霉素：vancomycin 去甲万古霉素: demethylcancomycin 第三节 万古霉素及去甲万古霉素 [药动学] 仅对G+球菌高度敏感 金葡菌、表皮葡萄球菌（包括甲氧西林耐药株）化脓 性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌及大多数肠球菌高度敏感，强大杀菌作用（对肠球菌与氨基糖苷类合用才产生杀菌效果）。 多数肠球菌高度敏感，与氨基糖苷类合用才有杀菌作用 [抗菌谱] [作用机制] 阻碍细胞壁合成而杀菌 对甲氧西林耐药葡萄球菌敏感 几乎所有的G-菌及分枝菌属对其耐药。 与其他抗生素尚无交叉耐药。 [耐药性] 用于甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染： 肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿 对万古霉素敏感的耐青霉素肺炎球菌感染 克林霉素引起的伪膜性肠炎 [临床应用] 毒性较大：耳毒性、肾毒性，血浆高浓度药物 可致可逆性耳聋、耳鸣 过敏反应 [不良反应] 替考拉宁 杀菌剂，对G-细菌无效。 抗菌谱、抗菌活性与万古霉素相似。 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和肠球菌有强大的抗菌活性。 抗菌作用特点 耐青霉素和头孢菌素的G+细菌引起的感染 对?-内酰胺类抗生素过敏患者的严重感染如菌血症、心内膜炎、皮肤和软组织感染、下呼吸道感染、白细胞减患者的感染。 临床应用 第三十七章 第三十七章 大环内酯类抗生素 [基本内容] 大环内酯类抗生素：红霉素、乙酰螺旋霉素 罗红霉素、克林霉素、万古霉素 [基本要求] 掌握红霉素的抗菌作用、临床应用与不良反应。 了解乙酰螺旋霉素、克林霉素、万古霉素、杆菌肽、多粘菌素的临床用特点和抗药性机制。 第二节 大环内酯类抗生素 一、其基本结构是由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环，也因此而得名。 碱性 内酯 第一节 大环内酯类 一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成 14元环 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素 吉他霉素 交沙霉素 红霉素类 其他大环内酯类 （16元环） 大 环 内 酯 类 抗 生 素 是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） 第三代（最近研发）：不引起耐药的酮内酯抗生素（泰利霉素） 第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin） （一）体内过程 1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素； 2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度最高 3. 消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄 [药动学] 可口服 易被胃酸破坏，肠溶衣片。 易扩散至细胞内液，组织中浓度高。 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。 除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。 一、红霉素类 红霉素 erythromycin 红霉素是由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素，1952年发现，1953年首次上市。 对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度为G-菌的100倍。 对大多数G-杆菌无效。 对其他G-细菌抑制作用。 对病毒、酵母菌及真菌无效。 快速抑菌剂，高浓度下，对非常敏感的细菌也有杀菌作用 [抗菌谱] 淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、多杀巴氏菌、苍白密螺旋体（梅毒螺旋体）、百日咳杆