大环内酯与林可霉素类抗生素_培训课件.ppt

* * * * * * * 不良反应及注意事项 胃肠道反应： 包括恶心、呕吐、腹泻、伪膜性肠炎等，口服多见。 避免长时间用药。 有神经肌肉阻滞作用： 避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。 控制浓度，缓慢滴注，不可静脉推注。 前列腺增生患者应用剂量较大时，偶可出现尿潴留。 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。 常用药物剂型 注射用盐酸克林霉素（福德 0.25g） 克林霉素胶囊（帅洁 0.15g） 小结 抗菌作用：与红霉素相似 对厌氧菌效佳，对阴性菌及支原体无效 作用机制：核糖体50s亚基 临床应用：呼吸道，软组织，腹腔，盆腔感染等 金葡菌骨髓炎首选 不良反应：伪膜性肠炎，神经肌肉阻滞等 体内过程：吸收，分布，代谢，排泄 相互作用：不明显 不合理处方分析 处方分析（一） 诊断：支气管肺炎R：阿奇霉素片 0.5g bid po 分析：1 作为新大环内酯类抗菌药物，阿奇霉素抗菌谱广，抗菌作用强，肺内浓度高，治疗支气管肺炎是合适的。 2 阿奇霉素半衰期长（约35-48小时），组织半衰期更长（68-76小时）。每日一次使用即可，此处方每日3次使用，药物蓄积严重。 处方分析（二） 诊断：急性化脓性扁桃体炎R：红霉素肠溶胶囊（新红康) 0.25g qd po 分析：1 急性化脓性扁桃体炎常见致病菌为溶血性链球菌，首选为青霉素，青霉素过敏者可口服红霉素等大环内酯类抗生素，选药合理。 2 此类药物属于时间依赖性抗菌药物，且半衰期较短（约1.5-3小时），应每日2-4次使用。 3 溶血性链球菌感染治疗，疗程需10天。 处方分析（三） 诊断：肾移植术后R：环孢素A胶囊（新山地明） 150mg bid po 红霉素肠溶胶囊（新红康) 0.25g tid po 分析：1 红霉素为肝药酶抑制剂，可以抑制环孢素代谢，使环孢素血药浓度增加，联合用药需谨慎。 2 由于红霉素长期使用可能导致菌群失调等并发症，不建议使用红霉素升高免疫抑制剂血药浓度。 处方分析（四） 红霉素肠溶胶囊（新红康) 0.25g tid po克林霉素胶囊 0.15g tid po 分析： 1 林可霉素、红霉素抗菌谱相似。 2 林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体50s亚基上的结合点与大环内酯类相同或相近，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌耐药。 大环内酯类药物新进展 大环内酯类新进展 促胃肠动力作用 非特异性抗炎作用 抑制细菌生物被膜作用 抗肿瘤作用 抗寄生虫作用 促进胃肠动力作用 与胃动素结构相似：拟胃动素作用 红霉素剂量达到200-400μg/(kg·h)时可引起胃肠剧烈的收缩 适用于： 新生儿喂养困难、功能性消化不良、糖尿病性胃轻瘫； 促进术后胃肠功能恢复、预防手术后肠黏连等 新药开发：4,12-双去氧红霉素衍生物alemcinal(ABT-229)： 雅培公司新研发的胃动力药物。 抗菌作用弱，但体外促胃动力作用是红霉素A的30万倍 。 非特异性抗炎作用 抑制炎性反应细胞因子 减少中性粒细胞趋化和黏附 促进炎性细胞凋亡等 适应证：气道炎性反应性疾病 1 弥漫性泛细支气管炎(DPB) 2 激素依赖型支气管哮喘 抑制细菌生物膜 生物被膜是细菌耐药性增强的重要原因之一 铜绿假单胞菌，表皮葡萄球菌 大环内酯类抗生素 减少细菌黏附，增强其他药物渗透性 但不能杀灭生物被膜内的病原菌 重新认识： 大环内酯类与β内酰胺类联合使用是否合理？ 大环内酯类+头孢菌素治疗铜绿假单胞菌是否合理？ 抗肿瘤作用 肿瘤细胞增敏作用： 增强阿糖胞苷抗肿瘤作用 肿瘤血管生成抑制： 减少肿瘤血供，使肿块生长延缓乃至停滞 抗寄生虫作用 抗疟疾作用（阿奇霉素） 研究显示： 对间日疟和恶性疟的预防作用分别达到98%和71% 已进入III期临床 * * * * * * * * * * * * * * * * 大环内酯与林可霉素类抗生素 药剂科 逄晓云 2012-2-21 主要内容 一 药物基本知识 二 典型处方分析 三 非抗菌作用新进展 药物基本知识 大环内酯类发展简史 50年代（第一代）——红霉素 抗菌谱较窄；耐药性多；不耐酸；ADR多 70年代（第二代