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抗菌药物的应用 一、抗菌药物的分类及特点 二、抗生素的合理应用 抗菌药物的分类及特点 β - 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类 喹诺酮类 磺胺类 抗真菌药 其他抗菌药物 1.β- 内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。 其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。 包括青霉素类、头孢菌素类、新型 β- 内酰胺类及 β- 内酰胺类与 β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂 1.β- 内酰胺类-- (1)青霉素类 青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。? 阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效 1.β- 内酰胺类--(2)头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。 1.β- 内酰胺类--(2)头孢菌素类 第一代头孢菌素:包括头孢噻吩\氨苄\唑林\拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。 对 β- 内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。 第二代头孢菌素:包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。 对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对 β- 内酰胺酶稳定。 1.β- 内酰胺类-- (2)头孢菌素类 第三代头孢菌素:包括头孢他定\三嗪\噻肟\哌酮\地嗪\甲肟\克肟等。 对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。 头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对 β- 内酰胺酶稳定,肾毒性少见。 第四代头孢菌素:包括头孢匹罗\吡肟\唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对 G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。 对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的 Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。 头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外,对本品均敏感。对 β- 内酰胺酶更稳定。 1.β- 内酰胺类 --(3)新型 β- 内酰胺类 包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环 β- 内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。 泰能(亚胺培南/西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种 β- 内酰胺酶高度稳定。 氨曲南:对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对 β- 内酰胺酶稳定。 1.β- 内酰胺类 --(4)β- 内酰胺酶抑制剂 临床上常用的 β- 内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与 β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。 常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。 2.氨基糖苷类 此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。 阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。
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