青霉素及头孢_培训课件.ppt

* 介绍半合成青霉素类 * 与青霉素对比，熟悉其特点 * 与青霉素对比，熟悉其特点 * 与青霉素对比，熟悉其特点 * 与青霉素对比，熟悉其特点 * 与青霉素对比，熟悉其特点 * 熟悉头孢类药物的特点 * 了解头孢类的化学结构 * 介绍分类 * 了解 * 讲解抗菌作用及机制 * 讲解临床应用 * 利用表格介绍各类头孢的特点 * 熟悉 * 熟悉 * 熟悉其特点 * 熟悉其特点 * 熟悉其特点 * 熟悉其特点 （一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些如：头孢氨苄、头孢克洛可口服 2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布　　　　　　广，可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄 （二）抗菌作用 抗菌谱： 1. 第一代和第二代对G+菌作用较强，对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或无效；第二代G-菌对作用明显增强，可作为G-菌感染的首选药 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强，对 G+菌仍然有相当的抗菌活性，尤其是第四代 作用原理：与青霉素类抗生素相同 与细菌细胞膜上的PBPs结合 粘肽的形成 阻碍细胞壁合成 （ 杀菌药） （-） （三）临床应用 　　　第一代头孢菌素： 　　　　　主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感菌所致的轻、中度感染 　　　第二代头孢菌素： 　　　　　主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及 敏感菌所致感染，一般革兰阴性杆菌 感染可作首选药 　　　第三代、第四代头孢菌素： 　　　　　主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染 各代头孢菌素的特点 药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G- 第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素酶 有 铜绿假单胞菌 ?-内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效 第二代 强 明显增强 ?-内酰胺酶 产酶耐药G- 铜绿假单胞菌 稳定 杆菌感染； 较轻 无效，部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效 第三代 稍弱 强 高度稳定 敏感菌引起的 基本无毒 铜绿假单胞菌 严重感染 及厌氧菌有效 第四代 强大 更强 更稳定 重症耐药G-杆菌感染　 （四）不良反应 1. 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有　　　　　　　　交叉过敏 2. 肾毒性：第一代多见 注意：避免与肾毒性的药物合用 如：氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等 3.　高钠血症：大量静脉注射钠盐 　4. 其他：双硫仑反应 二重感染等 五、非典型?-内酰胺类抗生素 化学结构： ?-内酰胺环 杂环 药物分类： （一）碳青霉烯类 （二）头霉素类 （三）氧头孢烯类 （四）单环?-内酰胺类抗生素 （五） ?-内酰胺酶抑制剂 （一）碳青霉烯类 亚胺培南（Imipenem) 1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者 2、不仅对?-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用（泰能） 4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染 美洛培南（meropenem)