乙酰半胱氨酸阿思欣泰产品介绍_培训课件.ppt

进口原料制剂与国产临床使用中不良反应比较 分类 样本量 （例） 用量 （支） 平均用药天数 （天/人） 用法用量 （g/d） 总体发生率 （%） 过敏发生率 （%） 发生类型 国产 69 1150 16.7 4 14.5 3 恶心、呕吐、过敏、胸闷 进口 79 1866 17 4或8 3.8 1.3 胸闷、过敏 总结 阿思欣泰?药理机制明确 在治疗各种原因致中重度肝损伤或肝衰治疗中唯一获1级循证医学证据的药物 可治疗各种原因的肝损伤、肝衰竭、药物性肝损、酒精性肝病。 进口原料制剂可明显减少临床使用中的不良反应 价格与价值匹配 关注健康，关注民生！ * * 抗氧化损伤：1、分子质量小,更容易进入细胞，提高细胞内GSH的贮存；2、细胞在含有NAC的生长介质中有很强的摄取半胱氨酸的能力,并很快利用其在细胞内进行GSH的生物合成；3、NAC在细胞内GSH循环中可激活多种酶,如GSH过氧化物酶、GSH还原酶及GSH巯基转移酶,从而促进GSH合成并使GSSG(氧化型谷胱甘肽)转变为还原型GSH,提高GSH/GSSG的比值,增进GSH的抗氧化能力及抗药物和毒物损伤能力,达到防止细胞损伤的目的； 4、NAC分子中含有活性巯基，通过自身-SH氧化来还原生物大分子中的二硫键(SS) ,从而保护生物大分子活性;同时-SH具有失电子倾向,可以直接清除嗜电子反应物,以减轻其对膜蛋白及脂质的损害,使其功能得以维持。 改善微循环，纠正组织缺氧：1、重型肝炎肝功能衰竭的病理过程中存在明显的微循环障碍,尤以肝脏的血液循环障碍最为严重；2、恢复eNOS（内皮型）表达及偶联 合成NO，改善循环，纠正缺氧；3、抑制iNOS（诱导型）表达，抑制过量毒性NO。 * US ALFSG：美国急性肝衰研究组 * 毒蕈（XUN） NAC能够预防抗结核药物引起的肝损伤，2周后对照组出现12例（37.5%）的肝损发生，而NAC治疗组未出现肝损伤。 治疗后1周和2周时，AST及ALT的平均值±SD值对照组明显高于NAC组 * * Company Logo Company Logo  N-乙酰半胱氨酸注射液『 N-acetylcysteine Injection 』 目 录 药理作用 一 阿思欣泰?在肝病中的应用 二 临床应用标准操作规范 三 在肝衰竭中的应用 在药物性肝损中的应用 在酒精性肝病中的应用 常见肝病用药循证医学比较  N-乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，NAC）最早作为一种口服黏液溶解剂用于多种呼吸系统疾病的治疗。 随着对该药认识的不断深入，发现它有抗氧化、细胞保护和改善微循环的作用。 2004年美国Cumberland 制药公司研发的N-乙酰半胱氨酸静脉制剂Acetadote注册上市，是唯一被FDA批准用于药物引起的急性肝衰竭的药物。（肝损伤是肝衰竭的初步阶段） N-乙酰半胱氨酸 (NAC)简介 随着药理作用的深入研究 N-乙酰半胱氨酸是真正有效的护肝药物 真正能进入细胞内的抗氧化剂。 调节NO合成，改善微循环，纠正组织缺氧。 肝衰竭及肝损伤的病因治疗，而非一般保肝对症治疗。（标准的治疗性药物） 多重药理机制，全面保护肝脏。（抑制炎症、免疫等） NAC是真正进入细胞内的抗氧化剂 肝细胞膜 半胱氨酸 谷氨酸 谷胱甘肽 N-乙酰半胱氨酸 还原性谷胱甘肽 阿思欣泰?(NAC)与还原型谷胱甘肽的比较 NAC GSH 结 构 分子量 1个羧基，氨基被封闭 163.20 2个羧基，1个氨基 307.32 脂溶性 偏脂溶性，易进细胞 偏水溶性，不易进细胞 转运 药动学 易化扩散（阴离子） 肝、肾、肺、肌肉分布广 主动转运（借助载体） 肝、肾、皮肤、脾为多 代谢 30%从尿排出 在细胞内脱去乙酰基，合成GSH 70%从尿排出，被酶降解 作用 显著提高肝细胞、红细胞、肺上皮等细胞内GSH含量 较难提高细胞内GSH含量 NAC是唯一被证实能改善肝损伤及肝衰竭患者预后的药物 2009年AASLD急性肝衰竭研究组的大型研究显示：NAC 能够提高由药物和乙型肝炎引起的ALF及肝损伤且无肝脏移植患者的生存率，并提高肝移植后患者的一年生存率。 US ALFSG研究（一） 研究对象：筛选了820例患者，最终纳入研究173例乙酰氨基酚导致的肝衰（NAI-ALF）患者。 治疗方案： 安慰剂组（92人）：5%葡萄糖； NAC组（81人）：150mg/kg/h，≥1h； 12.5mg/kg/h，4h； 6.25mg/kg/