阿斯匹林及止痛药解热.ppt

阿斯匹林（ Aspirin) 【药理作用及临床应用】 阿斯匹林【临床应用】 选择性环氧酶-2抑制药 4.治疗川崎病 用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征。 5、治疗胆道蛔虫 阿司匹林少量自胆道排出，蛔虫有“喜碱厌酸”的习性，用药后改变胆道内环境的pH值，可使虫体退出胆道，从而治疗胆道蛔虫。 【制剂和用法】解热镇痛：口服每次量0.3 g～0.6 g，每日3次；抗风湿：口服日剂量3g～5 g, 分4次口服；抑制血小板聚集：每次口服50 mg～150 mg, 每日1次。 【不良反应】 1. 胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。饭后服或服用肠溶片可减轻。 原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血浓度高则兴奋 CTZ；③抑制胃粘膜PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。 2. 凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。 3.水杨酸反应（》5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。 停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。 4.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。 因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代谢产物增多导致支气管痉挛，诱发哮喘。故AD治疗无效。 5．瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。 1.本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血； 2.本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡； 【药物相互作用】 3.本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。 4.与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。 二、其他解热镇痛抗炎药 苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。 虽然结构各异，但作用机制均与抑制PG 合成有关。均具有解热镇痛作用，而抗炎作用以吲哚美辛较强，一些有机酸的抗炎作用中等，苯胺类无抗炎作用。 可用于解热，消除各种慢性钝痛，治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等。 对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚） 对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及血红蛋白），已不单用。 三、苯胺类 [特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒发热、头痛等； 3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致肝损伤甚至肝坏死； 乙酸类 吲哚美辛（消炎痛） [特点] 1.为最强的PG合成酶抑抑制药之一，有显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用； 2.对炎性疼痛有显效，对非炎性疼痛无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血系统) 4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者。对骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热均有效。 1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 芳基丙酸类 布洛芬 2.对胃肠道刺激小，病人易耐受 3.偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。 芳基丙酸类 布洛芬 吡唑酮类 保泰松及羟基保泰松 特点： 1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎； 2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3. 毒性大，不良反应多，已少用。 苯丙噻嗪类 1. 镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效； 2.用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛，痛风.为强效、长效解热镇痛抗炎药。每日服药一次。 吡罗昔康（炎痛喜康） * * 第十章 解热镇痛抗炎药 [定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。 【特点】 1.降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温配合下，可降低高热和正常体温。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。 一、共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 1.解热作用 2.镇痛作用 3.抗炎作用 4.抗风湿作用 药理作用 图-解热镇痛药的解热机制 [发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。 机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制CO