抗肾上腺素药_培训课件.ppt

普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。 这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。 代偿反应 2.内在拟交感活性： 3. 膜稳定作用： 4. 其它作用： 降低眼内压 有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。 有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体也有部分激动作用，这种作用也称内 在拟交感活性（ISA)。 噻吗洛尔 马来酸噻吗洛尔眼药水 药理作用：马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。 对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用、其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关 。 β阻滞剂的临床用途 1. 室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2. 高血压； 3. 心绞痛、心肌梗死（注意引起心源性休克）； 4. 甲状腺机能亢进（控制心悸、心律失常、激动不安等现象）。 5. 心衰早期：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。 6. 其它：偏头痛；肌震颤(普萘洛尔） 青光眼（噻吗洛尔，减少房水生成） 掌握 〖不良反应〗 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板减少 2. 严重时抑制心脏: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓， ②减弱心肌收缩力，出现低血压 3. 诱发或加剧支气管哮喘： 4. 反跳现象：长期使用后突然停药，如诱发心绞痛（受体上调） 5. 其它：掩盖降糖药引起的低血糖反应 。 对支气管哮喘应选择只对β1受体有作用的药、具有内在拟交感活性药。 掌握 合用注意 反跳现象 长期应用β受体阻滞剂后出现β受体上调，如突然停药则出现原病情加重。 长期使用者须逐渐减量停药 掌握 禁 忌 症： 左室心功能不全（晚期）； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良 常用非选择性β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 噻吗洛尔(timolol) 纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol) 〖体内过程〗 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除明显（60～70％），血药浓度个体差异大（与肝药酶有关） 临床用药应从小剂量开始。 普萘洛尔(心得安) 典型的?受体阻断药，对?1、?2受体无选择性。无ISA作用。 临 床：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。（掌握） 对变异型心绞痛无效（冠脉痉挛） 普萘洛尔(心得安) 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，β2受体作用弱。 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用。 选择性β1受体受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol) 主要用于高血压、心绞痛。 不影响心排出量，不引起体位性低血压。 α、β 肾上腺素受体阻断药 心功能不全和哮喘患者禁用 分类 代表药物 药理作用 临床应用 不良反应 α受体阻断药 酚妥拉明 阻断α1、α2受体引起血管扩张、血压降低及兴奋心脏，有一定的拟胆碱及拟组胺作用 外周血管痉挛和抗休克。 胃肠道反应；心动过速、心绞痛、心律失常或低血压 β受体阻断药 普萘洛尔 阻断β受体引起心脏抑制、收缩血管、支气管收缩、抑制脂肪、糖代谢，有膜稳定作用 抗高血压、心律失常、心交痛 诱发或加重支气管哮喘、心功能不全等 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 阻断α、β受体，降低外周阻力而产生降压作用 中重度高血压，静注可用于高血压危象。 体位性低血压；不能与葡萄糖盐水混合滴注 本章小结 抗肾上腺素受体药物的分类、各类药的代表药名称（三类9药）； 酚妥拉明的3个药理作用、5个临床应用、 3个不良反应； β受体阻滞剂的4个药理作用、6个临床应用、5个不良反应。 肾上腺素受体阻滞剂 分类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α、β受体阻滞剂 1.按对受体的选择性： 选择性阻断α1： 哌唑嗪 选择性阻断α2： 育亨宾 对α1、α2无选择性： 酚妥拉明 酚苄明 第一节 α受体阻断药 分 类 2、根据作用时间分类： ①短效类（竞争型）：酚妥拉明 ②长效类（非竞争型）：酚苄明 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性