传出神经系统药理(刘06.9).ppt

突触结构 去甲肾上腺素的合成与释放 易逆性抗AChE药的一般特性 易逆性抗AChE药的一般特性 易逆性抗AChE药的一般特性 学 习 参 考 阿托品的药理作用、临床应用以及不良反应 何谓调节痉挛和调节麻痹? 从受体角度，比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素作用和临床应用的异同。 何谓 “肾上腺素作用的翻转” ？ 试述酚妥拉明的作用、临床应用有哪些？ 试述β-R阻断药的药理作用、临床应用。 表1：传出神经系统药物对血压和心率的影响实验结果 表2：传出神经系统药物对血压和心率的影响实验结果 突 触 间 隙 ChAc： 胆碱乙酰化酶 ChAc AcCoA： 乙酰辅酶A 乙酰胆碱在胆碱能神经末梢合成 AcCoA ?:ACh Ca2+ 房水形成出路 M胆碱受体激动药的作用 M胆碱受体阻断药的作用 瞳孔括约肌(Ach) 瞳孔开大肌(NA) 新斯的明抑制胆碱酯酶的过程 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶 (ChE) 假性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 乙酰胆碱 作用机制 1. 眼 (瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼内压) 药理作用 2. 胃肠道 3. 骨骼肌神经肌肉接头 具有双重作用:治疗作用和毒性作用 治疗剂量 骨骼肌收缩力加强 大剂量 肌震颤 4. 心血管系统 抑制心脏、对血管作用不明显、大剂量使血压下降 药理作用 5. 其他部位作用 腺体分泌增加 骨骼肌作用胃肠道、膀胱平滑肌心血管、眼腺体和支气管平滑肌 2. 腹气胀和尿潴留 3. 青光眼 4. 解毒治疗 1. 重症肌无力(myasthenia gravis) 临床应用 5. 阿尔茨海默病 给药前 给药后 恢复后 给药前 给药后 恢复后 平均动脉压(kPa) 心率(P/min) 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 酚妥拉明 肾上腺素 普萘洛尔 肾上腺素 异丙肾上腺素 药 物 给药前 给药后 恢复后 给药前 给药后 恢复后 平均动脉压(kPa) 心率(P/min) （乙酰胆碱） 新斯的明 乙酰胆碱(最大无效量) 阿托品 乙酰胆碱(最小有效量) 乙酰胆碱(大剂量) 药 物 阿托品(atropine) 作用、用途、不良反应及禁忌症 对M-R有相当高的选择性,但很大剂量或中毒剂量有阻断NN-R的作用。 ? 随剂量的增加,可依次影响腺体、眼睛、平滑肌、心脏，中毒剂量可影响中枢 阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症 作用 用途 不良反应及禁忌症 1.抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺泪腺 、呼吸道腺体胃腺 麻醉前给药、严重盗汗、 流涎症 口干、皮肤干燥 扩瞳、升高眼 内压、调节麻痹 3.解除平滑肌痉挛 2.眼 虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜 畏光、视近物模糊、青光眼禁用 各种内脏绞痛、遗尿症 小便困难 、 前列腺肥大禁用 胃肠道逼尿肌胆管、支气管和子宫 阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症 作用 用途 不良反应及禁忌症 4.心血管系统 1)心率：0.5mg时↓,1.0mg时↑ 缓慢型心律失常 心悸 ? 5.拮抗ACh 6.CNS 感染性休克 烦躁不安、幻觉、 ?谵妄、呼吸深快 有机磷酸酯类中毒 2)房室传导:↑ 3)血管: 舒张(大剂量) 4)血压:无明显影响 兴奋、中毒量抑制 山莨菪碱(anisodamine,654-2) 外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相对较高，用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱(scopolamine) 中枢抑制作用强，外周作用较强(但对心血管作用较弱)，用于麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹症 几种扩瞳药作用比较 药 物 浓度 扩瞳作用 调节麻痹作用时间 ? (%) 高峰（min）消退（d） 高峰（h）消退（d） 硫酸阿托品 1.0 30~40 7~10 1~3 7~12 氢溴酸 后马托品 1.0 40~60 1~2 0.5~1 1~2 托吡卡胺 0.5~1.0 20~40 1/4 1/2 1/4 环喷托酯 0.5 30~50 1