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普爱宁---药效学研究 (四)盐酸多塞平对磷酸组胺引起的豚鼠过敏反应的影响 结论： 我们可以看到普爱宁乳膏在三种抗敏模型上,均 呈现一定的抗过敏作用,并且有良好的量效关系。 普爱宁---药效学研究 对志愿者口服75mg后的盐酸多塞平的药动学进行了研究。 盐酸多塞平的血浆峰浓度范围为8.8—45.8ng/ml，4个小时后 到达。其平均半衰期为16.8小时。 普爱宁---药动学研究 普爱宁---毒理学研究 试验目的 试验材料 实验方法与结果 （一）急性毒性试验 1、盐酸多塞平乳膏对小鼠皮肤途径给药测 得LD50为1057.55mg/kg，95%的可信限度为 805.93~1387.71mg/kg。 2、盐酸多塞平乳膏对小鼠口服途径给药测得LD50 为298.81mg/kg，95% 的可信限度为269.22~331.67mg/kg。 （二）刺 激性试 验 5%盐酸多塞平乳膏皮肤给药一周后对完整及破损的皮肤 产生中度刺激性,但停药一周后可完全正常 普爱宁---毒理学研究 拮抗组胺H1、H2受体和胆碱能受体、 a-肾上腺素能受体，降低细胞内CGMP 水平 普爱宁 --- 作用机理 慢性单纯性苔藓 亚急性湿疹 局限性搔痒病 荨麻疹 妊娠性痒疹 异位性皮炎 烧伤康复期创面搔痒 输血反应 普爱宁 --- 适应症 验证方法： 对慢性单纯性苔藓、局限性搔痒病采用抽签法，分层 随机分组为T、C1（普爱宁、基质）二组，进行双盲对照试验。 亚急性湿疹列为开放组（简写为O组），不设对照。 普爱宁---疗效 疗效观察及评判标准 评分法 根据《新药临床研究指导原则》疗效评判标准,分为4级 痊愈：痊愈指症状和体征状大部分消失或总评分下降〉=90% 显效：显效指症状和体征状大部分消失或 总评分下降〉=60%~《90% 有效：有效指症状和体征状改善或 总评分下降〉=30%~《60% 无效：症状或体征同前或加剧 总评分下降《30% 普爱宁---疗 效 局限性瘙痒病病人用药后皮肤止痒疗效分析 慢性单纯性苔藓病人用药后皮肤 止痒疗效分析 亚急性湿疹病人用药后皮肤 止痒疗效分析 各组病人在有效、显效、痊愈时间对比 各种病人用药后综合疗效分析 结论： 临床验证表明5%盐酸多塞平乳膏主要是在止痒作用上、 使搔痒的症症和体症6项指标的消除作用上，以及对选择 的三个病种的治疗能力方面。 普爱宁---疗 效 无系统副作用:治疗前后的血尿常规检查、肝肾功能检查、 心电图检查均无疑常反应 副作用反应轻微 作为非甾体药物克服了常用的皮质类固醇制剂引起的潮红、 痤疮样发疹、扩张毛细血管和皮肤萎缩等不良症状 普爱宁---安 全 性 普爱宁 --- 质量评定 主药含量 紫外分光光度法则测定多塞平乳膏 回收率为99.95 稳定性 多塞平乳膏对4度、高湿温92.5%及 室温空气稳定；加速试验稳定；室 温考察9个月稳定；中试样品室温考 察6个月稳定 迅速：60%病人在24小时内可体验到搔痒缓解 安全：透皮给药可避免胃肠道和肝脏对药物的破坏， 并且吸收速率稳定，无系统性副作用 强效：其阻断H1受体的效价比苯海拉明强775倍，比安 太乐强56倍，比赛庚啶强11倍 疗效确切：治疗搔痒症明显的三个病种 优良基质：滑润不油腻，性质稳定，良好的释药性 普爱宁特点 外用皮脂激素类药物可治疗因湿疹引起的瘙痒但当大量使用、 长期使用后，它们会造成 皮肤的色素沉着 皮肤萎缩 毛细血管扩张造成的痤疮 甚至使病情加重也就是说转速反应需要较大量更强效的外用 皮质激素,则就可能导致全身的作用 普爱宁------比较选择 普爱宁推广政策----价格政策 零售价：17.90元 批发价：15.84元 供货价：12.67元 普爱宁推广政策----商业政策 年销售额80万，且按季度比率完成任务。 年终奖励5个点 年销售额50万，且按季度比率完成任务。 年终奖励4个点