中药药剂学-靶向制剂..pptVIP

（一）修饰的药物微粒载体系统：可将疏水表面亲水化，减少或避免单核-巨噬细胞系统的吞噬作用。 修饰的脂质体： 　　1、长循环脂质体：可避免单核-巨噬细胞系统的吞噬，延长在体内的时间。2、免疫脂质体：在脂质体表面连接上某种抗体，可提高脂质体的专一靶向性。3、糖基修饰的脂质体：不同糖基结合中脂质体表面，可产生不同分布。(二)、修饰的微乳(三)|修饰的微球(四)、修饰的纳米球 药物制剂的靶向性可由以下三个参数来衡量： 1．相对摄取率 （re） re=(auci)p/(auci)s 式中，auci-由浓度-时间曲线求得的第i个器官或组织的药时曲线下面积；脚标p和s分别表示药物制剂及药物溶液。re大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好；等于或小于1表示无靶向性。 2．靶向效率 （te） te=(auc)靶/(auc)非靶 式中，te-表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。te值大于1表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性；te值愈大，选择性愈强；药物制剂的te值与药物溶液的te值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。 3．峰浓度比 （ce） ce=(cmax)p/(cmax)s 式中，cmax为峰浓度，每个组织或器官中的ce值表明药物制剂改变药物分布的效果，ce值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。 第二节：靶向制剂 目　录 点击添加标题 二、被动靶向制剂 点击添加标题 三、主动靶向制剂 点击添加标题 四、物理化学靶向制剂 点击添加标题 一、概述 五、靶向制剂的评价 过渡页 一、概述 一、概述 （一）靶向制剂的含义：靶向制剂是通过载体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 （二）靶向制剂的特点：① 可以提高药效；② 降低毒性；③ 可以提高药物的安全性，有效性；④ 可以提高病人用药的顺应性。 （三）靶向制剂的三要素： ①靶向性②控制释药③可生物降解点击添加标题 一级靶向制剂 二级靶向制剂 三级靶向制剂 （四）靶向制剂的分类 按药物分布程度 被动靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂 按靶向给药的原理 二、被动靶向制剂 （一）被动靶向制剂的含义：被动靶向制剂是载药微粒被单核—巨噬细胞 系统的巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官而实现靶向 的制剂，又称为自然靶向制剂。 脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球等都可以作为被动靶向制 剂的载体。 （二）乳剂：靶向给药乳剂是指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒 分散系统。包括一级乳剂（O/W或O/W）、二级乳剂（复合型乳剂，简称复乳 W/ O/W 或O/W /O）。 ① 乳剂的靶向特点在于它对淋巴的亲和性，不同类型乳剂的靶向性与其乳滴大 小、表面电荷、处方组成剂给药等因素有关。 （三） 脂质体（属于胶体系统）可以包封脂溶性药物或水溶性药物进入体内可 被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单核—巨噬细胞较丰 富的器官中浓集。 脂质体在体内细胞水平上的作用机制：吸附、脂交换、内吞和融合。 （四） 微球系药物溶解或分散在高分子材料中形成的微小球状实体，亦 称基质型骨架微粒。粒径多在1—250μm 之间，一般供注射或口服。 （五）纳米粒，系固体胶体颗粒。粒径10~1000nm，作为靶向药物传递 的载体。可穿透细胞壁打靶点，不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓。 三、主动靶向制剂 点击添加标题 主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类。 前者是用用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集 发挥药效。后者是将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药 理惰性物，在特定的靶区被激活发挥作用。 （一）主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类。 前者是用用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集 发挥药效。后者是将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药 理惰性物，在特定的靶区被激活发挥作用。 四、物理化学靶向制剂 物理化学靶向制剂：系指应用某些物理化学方法如磁性、温度、电场、PH值等使药物在特定的部位发挥药效的靶向给药系统。 1、磁性制剂的特点 2、磁性制剂的组成材料：磁性材料、骨架材料、药物 3磁性制剂的制法：磁性微球的制法、磁性微囊的制法、磁性片剂的制 法、磁性胶囊的制法 （二）热敏靶向制剂：利用相变温度不同可制成热敏脂质体。 （三）PH敏感靶向制剂：在抗肿瘤药物的设计中，可根据肿瘤间质液 的PH值比周围正常组织低的特点设计PH敏感制剂。 （四）栓塞靶向制剂 五、靶向制剂的评价