强心药幻灯片.ppt

结构特点 吸收与代谢 口服后 在小肠上端吸收 主要以 原形从肾脏排泄 约7%经肝代谢 --氢化为二氢地高辛 后再被水解成不同产物，包括脱糖等 与葡萄糖醛酸结合，经肾排泄 不良反应 安全范围小 --有效剂量与中毒剂量接近。 中毒时会引起各种心律失常，使用时需加强血药浓度检测。 中毒解救剂多用地高辛抗体 临床仍以天然强心苷类为主：洋地黄毒苷，铃兰毒苷，毒毛花苷K等。 主要学习内容 重点药物 --地高辛 强心药的分类 洛伐他丁结晶固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应 生成二酮吡喃衍生物 1998销售排行 主要学习内容 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 --洛伐他丁 苯氧烷酸类药物 --吉非贝齐 调血脂药的分类和机制 老药新用 Aspirin作为抗血小板药广泛应用 --在分子水平上对药物作用靶点研究，推断出可能的治疗价值 --经过临床确认后，开发出老药的一种新适应症 --并非偶然发现，或普筛获得。 主要学习内容 药物 --氯吡格雷 --华法林钠 苯氧基烷酸类同类药物－非诺贝特 口服生物利用度高，约90%被吸收， 能使三酰甘油降30%~70%、总胆固醇降15%~30%， 可用于各型高脂蛋白血症，也可用于高脂血症伴有糖尿病、高血压的患者。 苯氧基烷酸类药物的构效关系 2. 烟酸类 烟酸　Nicotinic acid（VB5 或 维生素PP） 1955年，发现大剂量烟酸可降低血浆中的TG和VLDL，升高HDL； 降脂作用与其维生素作用无关。 羧基不良反应较多，常用其前药形式的衍生物。 烟酸衍生物 烟醇 Nicotinyl alcohol（生物前体前药） 烟酸肌醇酯 Inositol nicotinate（酯类前药） 阿西莫司（烟酸衍生物） 3. 其他类 依西咪贝 为?-内酰胺类化合物，第一个胆固醇吸收抑制剂，能抑制小肠刷状缘对胆固醇的吸收。 右旋甲状腺素 具有促进胆固醇分解代谢的作用，因激素样作用很小，可作为降血脂药使用。 考来烯胺 为强碱性阴离子交换树脂，在肠道内与胆酸结合，使胆酸排出量可比正常多3~15倍，间接促使胆固醇转化为胆酸，使血中胆固醇含量降低。 依西咪贝 右旋甲状腺素 考来烯胺 ezetimibe dextrothyroxine cholestyramine 第八节 抗血栓药Ａntithrombotic drugs 血栓性疾病的特点及危害 心血管疾病中的常见病和多发病。 主要表现为心肌梗死、缺血性脑梗死、静脉血栓栓塞。 发病率0.1～0.3%。 中年人猝死、老年人死亡的首要原因。 预防血栓形成是有效措施。 导致血栓形成的主要因素 血小板在损伤血管壁表面上的黏附和聚集； 血流淤滞； 凝血因子的激活促使凝血酶的形成； 纤维蛋白溶酶活性低下。 抗血栓药分类 1 抗血小板药 2 抗凝血药 3 溶血栓药 多以化学药物为主，如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班 多以化学药物和生化药物为主，如华法林、枸橼酸钠、肝素钠等 多以生化药物为主，如尿激酶链激酶等 一、抗血小板药 氯吡格雷clopidogrel 属噻吩并四氢吡啶类衍生物，也可以看成是乙酸的衍生物，羧基成甲酯，甲基上有两个氢分别被邻氯苯基和噻吩并四氢吡啶基取代，由此而产生了一个手性碳原子为S构型，本品为手性药物。 前药，需在体内代谢后才有活性。 氯吡格雷的应用 选择性不可逆地与血小板膜上二磷酸腺苷（ADP）受体结合，从而抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体（GPIIb/IIIa）活化，导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集。 预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。 大规模临床研究显示，其疗效强于阿司匹林。 阿司匹林 aspirin 老的解热镇痛药，1954年发现其能延长出血时间. 1971年发现其能抑制环氧酶活性，进而抑制血栓素A2（TXA2）合成。 分子水平上对药物作用靶点进行研究，推断出可能的治疗价值并经过临床确认后，开发出老药的一种新适应证。 其他抗血小板药物 奥扎格雷 普拉格雷 ozagrel prasugrel 替罗非班 tirofiba 二、抗凝血药 华法林钠 warfarin sodium，药用为（±）。 苯并吡喃-2-酮，香豆素类化合物。 结构与维生