抗心律失常药物治幻灯片.ppt

抗心律失常药物治疗指南 王天彬 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法 类别 　 作用通道和受体 ＡＰＤ或ＱＴ间期 常用代表药物 Ⅰａ 阻滞ⅠＮａ+ + 延长 + 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 Ⅰｂ　 阻滞ⅠＮａ　 缩短 + 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 Ⅰｃ 阻滞ⅠＮａ+ + + 不变 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 Ⅱ 阻滞 β1 不变 阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 阻滞 β1、β2 不变 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔 Ⅲ 阻滞ⅠＫｒ 延长 + + + 多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特 ) 阻滞ⅠＫｒ、Ⅰｔｏ 延长 + + + 替地沙米、(氨巴利特 ) 阻滞ⅠＫｒ激活ⅠＮａＳ 延长 + + + 伊布利特 阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ 延长 + + + 胺碘酮 阻滞ⅠＫ,交感末梢 延长 + + + 溴苄胺 　 排空去甲肾上腺素 Ⅳ 阻滞ⅠＣａ Ｌ 不变 维拉帕米、地尔硫卓 其他 开放ⅠＫ 缩短 + + 腺苷 阻滞Ｍ2 缩短 + + 阿托品 阻滞Ｎａ/Ｋ泵 缩短 + + 地高辛 （二）抗心律失常药物作用机制 Ⅰ类药物 :阻滞快钠通道 ,降低 0相上升速率(Ｖmax) ,减慢心肌传导 ,有效地终止钠通道依赖的折返。 Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲和力大 ,因此呈使用依赖。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感 ,应用要谨慎 ,尤其Ⅰｃ类药物 ,易诱发致命性心律失常[心室颤动 (室颤 )、无休止室性心动过速(室速 ) ]。 (氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 ) Ⅱ类药物 :阻滞 β 肾上腺素能受体 ,降低交感神经效应 ,减轻由 β 受体介导的心律失常。减慢窦律 ,抑制自律性 ,也能减慢房室结的传导。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短 ,能降低缺血心肌的复极离散度 ,并能提高致颤阈值 ,由此降低冠心病的猝死率。 (阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔) Ⅲ类药物 :基本为钾通道阻滞剂 ,延长心肌细胞动作电位时程 ,延长复极时间 ,延长有效不应期 ,有效地终止各种微折返 ,因此能有效地防颤、抗颤。 ⅠＫｒ是心动过缓时的主要复极电流 ,故此类药物在心率减慢时作用最大 ,表现为逆使用依赖 (reverse use dependence) ,易诱发尖端扭转型室速 (扭转型室速 )。胺碘酮是多通道阻滞剂 ,除阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ、ⅠＫｕｒ、背景钾流 (ⅠＫ1)外 ,也阻滞ⅠＮａ、ⅠＣａ-Ｌ,因此目前它是一较好的抗心律失常药物 ,不足之处是心外副作用较多 ,可能与其分子中含碘有关 。 Ⅳ类药物 :为钙通道阻滞剂 ,主要阻滞心肌细胞ⅠＣａ-Ｌ。ⅠＣａ-Ｌ介导的兴奋收缩偶联 ,减慢窦房结和房室结的传导 ,对早后除极和晚后除极电位及ⅠＣａ-Ｌ参与的心律失常有治疗作用。常用的有维拉帕米和地尔硫 ,它们延长房室结有效不应期 ,有效地终止房室结折返性心动过速 ,减慢房颤的心室率 ,也能终止维拉帕米敏感的室速。由于负性肌力作用较强 ,因此在心功能不全时不宜选用。(维拉帕米、地尔硫卓) （三）抗心律失常药物用法 1.Ⅰ类药物 利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。给药方法 :负荷量1.0mg/kg,3～ 5min内静注 ,继以 1～