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【临床应用】1.镇痛 仅用于其他镇痛药无效的剧痛。如:严重创伤、烧伤、以及癌症剧痛等。胆绞痛和肾绞痛--吗啡+阿托品 吗啡(morphine) 2.心源性哮喘 (左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难): 综合疗法:除应用强心苷、氨茶碱和吸氧外,静注吗啡也是治疗的主要措施。机制--(1)镇静、欣快作用;(2)抑制呼吸;(3)扩张血管,减少回心血量,减轻心脏前后负荷。 禁用于伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多患者。 3.止泻用于减轻急、慢性消耗性腹泻,可选阿片酊或复方樟脑酊。伴有细菌感染,须同服抗生素。【不良反应】1.一般反应 治疗量时有时出现恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、尿少、直立性低血压等。2.耐受性及成瘾性连续、长期、反复应用后,药效逐渐减弱,产生明显的耐受性、成瘾性;一旦停药,则出现戒断症状。成瘾的治疗:常用“替代疗法”。可用美沙酮(methadone)替代,吗啡、海洛因等毒品进行戒毒,然后再逐渐撤出美沙酮。3.急性中毒 过量表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小、血压下降、甚至休克,最后呼吸麻痹致死。抢救措施--用人工呼吸、给氧,静注阿片受体阻断药纳洛酮(naloxone) 。【禁忌证】1.禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛。2.禁用于支气管哮喘及肺心病患者。3.禁用于颅内压升高的患者、肝功能严重减退患者。 附:阿片受体阻断药 药物: 纳洛酮(naloxone)、纳曲酮(naltrexone) 【作用特点】化学结构与吗啡相似,竞争拮抗阿片受体。快速对抗阿片类药物过量中毒。对长期应用阿片类药物者有催瘾作用。 【临床应用】1. 用于吗啡类镇痛药急性中毒所致的呼吸抑制、 休克、循环衰竭等症状的解救; 2. 对吸毒成瘾患者的诊断。可待因(codeine, 甲基吗啡) 【作用特点】口服易吸收,首过效应较少,镇痛作用:吗啡的1/10; 持续时间:与吗啡相似;镇咳作用:吗啡的1/4;镇静作用:不明显;欣快感、成瘾性:弱于吗啡; 呼吸抑制较轻,无明显便秘,尿潴留,直立性低血压 。 【临床应用】用于中等程度的疼痛;可作为中枢镇咳药用于干咳。第二节 人工合成镇痛药 【体内过程】1.口服易吸收,生物利用度低,临床常注射给药。2.在肝内代谢为哌替啶酸、去甲哌替啶(有中枢兴奋作用)。哌 替 啶 哌 替 啶(pethidine),(度 冷 丁, dolantin ) 【药理作用】 镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管。 【特 点】 1.镇痛、镇静作用时间比吗啡短,镇痛作用为吗啡的1/10; 2.抑制呼吸作用类似吗啡,成瘾性小于吗啡; 3.无镇咳、缩瞳作用; 4.无止泻、致便秘作用; 5.不延缓产程。 【临床应用】1. 镇痛外伤、手术痛、晚期癌痛、内脏绞痛。2. 心源性哮喘疗效不如吗啡。3. 麻醉前给药、人工冬眠 【不良反应】治疗量不良反应与吗啡相似,但很少引起 便秘和尿潴留,久用也会产生耐受性、成瘾性, 大剂量明显抑制呼吸。 【禁忌证】 同吗啡。人工合成的阿片类镇痛药还有: 美沙酮(methadone):镇痛强度与吗啡相当,欣快作用弱于吗啡,成瘾性较轻、较慢。用于各种剧痛;吗啡和海洛因的脱毒治疗。 芬太尼(fentanyl):属短效镇痛药。效价强度约为吗啡的100倍,起效快,有明显欣快作用、呼吸抑制、成瘾性。用于各种剧痛、麻醉辅助用药。 喷他佐辛(pentazocine, 镇痛新)--非麻醉性镇痛药镇痛作用为吗啡1/3,呼吸抑制作用为吗啡1/2,无欣快作用和成瘾性。用于各种慢性疼痛。二氢埃托啡(dihydroetorphine):镇痛作用强于吗啡,作用短暂,有成瘾性。用于慢性顽固性疼痛、晚期癌症疼痛。 其它镇痛药:曲马多、布桂嗪、罗通定罗通定(rotundine, 延胡索乙素 ) 【药理作用】镇静、安定、镇痛、中枢性肌肉松弛。无明显成瘾性。【作用机制】阻断脑内多巴胺受体;促进脑啡肽和内啡肽的释放。 【临床应用】治疗内科疾病引起的钝痛、痛经、分娩止痛。 1.吗啡治疗心源性哮喘的作用机制是什么? 2.用镇痛药治疗胆绞痛、肾绞痛时需跟哪种药物合用?为什么?思考题 1.吗啡用于治疗心源性哮喘是因为:①扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷,有利于消除肺水肿;②镇静作用消除不良情绪,减轻心脏负荷;③降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使喘息得以缓解。 2.需跟阿托品合用。因为吗啡虽有很强的镇痛作用,但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌,妨碍胆汁流出,增加胆囊内压,不利于治疗。而阿托品能缓解平滑肌痉挛,从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。 参考答案: 鸦片俗名大烟,是一种毒品。那么,鸦片一词是如何得名的 呢? 鸦片是用罂粟果的汁烘干制成。罂粟原先产于南欧及小亚细 亚,在公元
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