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第七章作用于血液及造血器官的药物 血液 凝血(止血):血管收缩 血小板激活 凝血系统激活 生理性凝血: 凝血酶原激活物的形成 凝血酶的形成 纤维蛋白的形成 凝血与抗凝血系统动态平衡 出血 机体凝血功能障碍的临床表现 讨论: 1、生活中有哪些出血情况? 第一节、 促凝血药 促凝血药 能加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而使出血停止的药物 按其作用机制将其分为以下四类: 一、促进凝血因子生成药 维生素K 二、抗纤维蛋白溶解药 氨甲苯酸、氨甲环酸 三、促进血小板生成药 酚磺乙胺(止血敏) 四、血管收缩药 垂体后叶素 五、局部止血药 凝血酶 【药理作用】 维生素K作为辅酶在肝内参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。 二、 抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸(止血芳酸) 氨甲环酸 【作用及应用】 能竞争性抑制纤溶酶原激活物,高浓度时能抑制纤溶酶,从而抑制纤维蛋白溶解而止血。 氨甲苯酸(止血芳酸)抗纤维蛋白溶解药 1、主要用于纤溶酶活性亢进引起的出血 如产后出血、前列腺、肝、胰、肺等大手术后出血。 2、链激酶、尿激酶过量导致的出血 【不良反应与注意事项】 腹泻、恶心、胸闷等 用量过大可促进血栓形成,诱发心肌梗死。 禁用于有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者。 三、促进血小板生成药 酚磺乙胺 (止血敏) 降低毛细血管通透性,血管收缩 促进血小板生成并增强血小板的功能 特点:作用快,维持时间长,毒性低。 用途:手术前后预防出血以及治疗消化道、肺、脑、眼底出血、鼻出血及血小板减少性紫癜等。 偶见过敏反应。 五、局部止血药凝血酶 从牛、猪血液中提取的凝血酶原经激活而得 局部止血、作用快 用于: 结扎止血困难的小血管、毛细管 口服或灌注用于上消化道出血 血栓栓塞性疾病 ?血栓,是指在人体血管内形成的血块,血栓形成是指血管内形成血凝块的过程。 第二节 抗凝血药 抗凝血药是能阻止血液凝固和血栓形成的药物。 体内、外抗凝血药 肝素 、双香豆素(口服) 体内抗凝血药 华法林 ◆ 体外抗凝血药 枸橼酸钠 (一) 体内外抗凝血药 肝素 Heparin 【药理作用】 肝素在体内、外均有迅速而强大的抗凝作用。肝素能促进抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的抗凝血作用。 肝素还能抑制血小板的功能。 【临床应用】 用于血栓栓塞性疾病、 弥散性血管内凝血的早期、 体外抗凝:心血管直视手术、体外循环、心导管检查等。 1.自发性出血 黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等。一旦发生立即停药,静注鱼精蛋白对抗 2、一过性血小板减少 3、脱发、骨质疏松,偶见发热、荨麻疹、哮喘过敏反应。 4、出血倾向、肝、肾功能不全、脑出血、术后均禁用;孕妇应用可引起早产及胎儿死亡。 (二) 体内抗凝血药 华法林 Warfarin 华法林为香豆素类口服抗凝血药。 【作用及应用】 可竟争性拮抗维生素K的作用,阻碍凝血酶原和Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子的合成,从而发挥抗凝作用。对已形成的凝血因子无拮抗作用,故体外无效。 用于防治血栓栓塞性疾病。 作为心梗辅助用药 【不良反应】 自发性出血: 应立即停药,并用大量维生素K对抗。必要时立即输血补充凝血因子加以控制。 胎儿出血或畸形 枸橼酸钠 【作用及应用】 酸根离子能跟钙离子结合,使血中Ca2+下降产生抗凝作用 本药仅作为体外抗凝剂,用于体外血液保存。 (因血中Ca2+ 浓度降低可发生低钙抽搐等) 【不良反应与注意事项】 低钙血症,应补充钙剂 输血量不应太大,速度不应过快 二、抗血小板药 双嘧达莫(潘生丁) 抑制血小板内的磷酸二酯酶,减少cAMP水解,抗血小板聚集,防止血栓形成 用于:心脏手术或瓣膜置换术,减少血栓栓塞 不良反应:胃肠刺激、血压下降、头痛等 三、 溶栓药 链激酶 SK 又名溶栓酶 【作用及应用】 与纤溶酶原形成复合物,促进纤溶酶原转变为纤溶酶 ,水解已形成的纤维蛋白。 对于形成已久的血栓则无溶解作用。 临床用于治疗急性血栓栓塞性疾病 血栓形成不超过6h疗效最佳 【不良反应与注意事项】 过量可引起出血,严重出血可注射氨甲苯酸对抗。 也可引起发热甚至严重过敏反应,如过敏休克。 本品需冷藏保存,配制后的溶液在同样温度下保存不得超过24h。 尿激酶 Urokinase,UK 由人的肾细胞合成,药用品是从尿中提取的蛋白
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