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植物活性成分开发 主讲：李运祥 课程内容 第一章.有机硫化物 第二章.原花青素和花色苷 第三章.有机酸化合物 第四章.类胡萝卜素 第五章.生物类黄酮 第七章.生物碱 第八章.皂苷 第九章.其他植物活性成分 第十章.天然植物生理功效 第一章 有机硫化物 第一节、异硫氰酸盐 第二节、二烯丙基二硫化物 第一节、异硫氰酸盐 一、物化性质 1.分布： 十字花科植物卷心菜、甘蓝、油菜、萝卜等 2.异硫氰酸盐 由前体物葡糖异硫氰酸酯水解 (R-N=C=S,ITC) 二、异硫氰酸盐的生理功效 （一）抗癌活性 1.异硫氰酸盐对致癌作用机制 天然异硫氰酸盐包括R基为苯甲基（BITC）、2-苯乙基（PEITC）、3-苯丙基（PPITC）萝卜硫素 BITC有效抑制癌症； PEITC有效抑制硝基化合物引起肿瘤（吸烟）； 2.异硫氰酸盐的抑制机理 (1)双重机制来特异性调节致癌代谢 选择性使阶段Ⅰ酶失活和诱导阶段Ⅱ酶的表达； （2）有关萝卜硫素研究表明 对阶段ⅠP450同工酶（CYP2E1、CYP3A4）有明显抑制作用； 萝卜硫素为诱导阶段Ⅱ解毒酶的天然诱导物 （二）抗菌杀虫 芥子油苷的降解物防御虫害病原微生物对植物的侵害 （三）调节生长素的代谢 1.参有生长素合成：十字花科植物由吲哚3-乙腈在腈水解酶作用下产生 2.吲哚类芥子油可水解吲哚3-乙腈 三、异硫氰酸盐的生产技术 （一）蒸馏提取法： 植物提取－蒸馏－萃取（乙醚）－干燥（产物） （二）化学合成法： 脂肪族、芳香族异硫氰酸盐 （三）生物合成法： 1.侧链的伸长； 2.葡萄糖基的形成； 3.葡萄糖配基侧链的二次修饰（羟基化、甲基化、氧化） 四、异硫氰酸盐的安全毒理学分析 （一）急性毒性 苯甲基异硫氰酸盐的LD50（半数致死量）为140mg/Kg; （二）慢性毒性 （三）致癌性 食品级异硫氰酸盐（AITC）有一定的致癌性; （四）致突变性及细胞毒性 具有致突变性，对细胞有一定的毒性; 第二节、二烯丙基二硫化物 一、物化性质 1.分布在大蒜中， 2.无色油状液体，有强烈蒜臭， 3.溶于乙醇、乙醚，难溶于水； 4.二烯丙基二硫化物氧化为大蒜辣素 二、生理功效 （一）抑制肿瘤作用 1.阻断或抑制化学致癌物质诱发肿瘤； 2.对细胞周期的阻滞作用； 3.抑制动物移植性肿瘤细胞； 4.诱导肿瘤细胞的凋亡； （二）抑菌杀菌、抗病毒活性 （三）降胆固醇降血脂、防动脉硬化等 三、生产技术 （一）溶剂萃取 1.常温法；2.低温法 大蒜－选捡－破碎－（烘干）压榨－取汁－除臭－分离-成品 （二）水蒸气蒸馏法 （三）超临界CO2萃取法 大蒜－分瓣－浸泡－去皮－沥干－破碎－萃取－蒜素溶液－分离－成品 四、安全毒理学分析 无致癌性，有一定细胞毒性；诱发血糖和皮肤病 第二章.原花青素和花色苷 第一节、水皂角提取物★ 第二节、葡萄籽提取物★ 第三节、松树皮提取物 第四节、欧洲越橘提取物★ 第一节、水皂角提取物 一、物化性质 1.分布： 水皂角，豆科，草本植物，天然轻泻剂，具有减肥功效 2.水皂角提取物： 黄绿色粉末，活性物质为抑脂酶， 主要成分为多酚类化合物 二、生理功效 （一）抑脂、减肥作用 1.具有抑脂酶（CT-Ⅱ）活性，阻止血液对脂肪吸收，促进脂肪细胞燃烧，产生放热活动； 2. CT-Ⅱ对酶活性抑制呈剂量-依赖关系； （二）抗癌作用 水皂角提取物显著抑制癌细胞增殖和细胞变异， 修复部分由MMC(丝裂霉素)导致的受损细胞 三、生产技术 （一）初级提取工艺 干燥的水皂角-破碎-煮沸-过滤-离心-产品 （二）纯化工艺 水皂角提取液-浓缩-上柱吸附-冷冻干燥 四、安全毒理学分析 第二节、葡萄籽提取物 一、物化性质 1.主要成分： 是原花青素类化合物，由儿茶素和表儿茶素形成； 2.性质： 白色粉末，涩味， 溶于水、乙醇、乙酸乙酯，不溶于苯、乙醚、氯仿等， 在280nm有强烈吸收峰 二、生理功效 （一）清除自由基，抗氧化性 最强有效的自由基清除剂之一，酚氧自由基 （二）保护心血管，预防高血压 降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平，预防血栓形成； （三）抗肿瘤 （四）皮肤的美容与保健 原花青素能维护胶原合成，抑制弹性蛋白酶； 三、生产技术 （一）原花青素的提取-超临界CO2萃取 （二）原花青素的提纯 1.溶剂分级精制 粗制的原花青素-乙酸乙酯分级萃取-正丁醇萃取-真空干燥－成品 2.活性碳吸附法：先后经氯仿和甲醇回流抽滤 四、安全毒理学分析 第四节、欧洲越橘提取物 一、欧洲越橘提取物结构物化性质 1.主要成分花色苷 2.结构为花色素 3.欧洲越橘花色苷（VMA）水溶性色素，稳定性差，受环境影响； 强酸相对稳定， 弱酸、碱性环境，温度高易降解 二、生理功效 （一）改善视力 （二）对局部缺血再灌注损伤的保护作用 缺血再灌注损伤：组织缺血一