第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ).ppt

第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ) M受体阻断药（Ⅰ） N受体阻断药（Ⅱ） 神经节阻断药 骨骼肌松弛药 去极化型---琥珀胆碱 非去极化型---箭毒 阿托品类生物碱 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 合成、半合成代用品 合成扩瞳药 合成解痉药 选择性M受体阻断药 M- 胆碱受体阻断药━阿托品 Atropine 作用机制： 竞争性拮抗ACh或AChR激动药对M胆碱受体的激动作用。 对各种M受体亚型的选择性较低，大剂量对神经节的N受体也有阻断作用。 atropine药理作用 抑制腺体分泌; 扩瞳，升高眼压，调节麻痹; 松弛平滑肌:胃肠道、泌尿道、胆管、气管。 心血管：↑心率、 ↑房室传导，血压 中枢作用：兴奋延脑大脑，不安，谵妄，幻觉，定向失调，昏迷。 阿托品临床应用 解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌 眼科验光，检眼底，虹膜睫状体炎 缓慢型心率失常 抗休克 解救有机磷酸酯中毒 阿托品的不良反应 副作用：多，常见口干、视物模糊、心率加快（心悸）、瞳孔扩大（畏光）、皮肤潮红等。 中毒的解救 对症治疗：洗胃、导泻 毒扁豆碱（1~4mg）、毛果芸香碱 禁用于青光眼和前列腺肥大病人。 山莨菪碱(654) anisodamine： 中枢作用弱 对血管解痉作用强 主要用于感染性休克、内脏绞痛 东莨菪碱scopolamine： 中枢抑制作用，抗晕动作用强 麻醉前给药、治疗晕动病 合成扩瞳药 季铵类解痉药 缓解支气管哮喘 异丙托溴铵 塞托溴铵(M1、M3) 缓解胃肠痉挛 甲溴东莨菪碱 溴丙胺太林（普鲁本辛） 合成解痉药 叔胺类解痉药 中枢抗胆碱作用 甲磺酸苯扎托品 盐酸苯海索 缓解胃肠痉挛 盐酸双环维林 盐酸黄酮哌酯 氯化奥昔布宁 选择性M受体阻断药 M1受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine 替仑西平 telenzepine M3受体阻断药 达非那新 darifenacin 第一节 神经节阻断药 选择性与神经节NR结合，阻断ACh与R结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传递。 第九章 N胆碱受体阻断药 第二节 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱（司可林） 属去极化型肌松药，静注肌松出现1～5分钟。在体内被假性胆碱酯酶水解。 肌松前有短暂的肌束颤动，可引起肌肉酸痛，升高血钾。 新斯的明不能对抗 和氨基糖苷类抗生素有协同。 筒箭毒碱 属非去极化型肌松药，肌松作用持续80～120分钟。 能阻断神经节，释放组胺 氨基糖苷抗生素能加强其肌松作用。 新斯的明能对抗其肌松作用。 * *