药理学课件第二十七章 抗菌药概论课件.ppt

药理学 第二十七章 抗菌药概论 抗生素是临床使用率最高的药物。如果医生某日未开抗生素的处方、药师未发放抗生素，那麽就意味着当日他们没有上班。 抗肿瘤药的出现会使人的寿命延长3年，抗菌药的出现使人的寿命延长10年。 上海药品不良反应监测中心统计（2003年上半年） 抗菌药物致不良反应报告共248例，占不良反应总数的41%，其中六成以上为10岁以下儿童和50岁以上中老年人。 医学界流行一句话说，在美国买枪很容易，但买抗生素却很难。而中国正好相反。 在发达国家,抗生素占总药品消费的30%,而我国高达80%，其中使用广谱抗生素和联合使用两种以上抗生素的占58％.合理使用抗生素已提高到关系民族和子孙后代健康的高度. WHO曾发出警告：滥用抗菌药将使人类回到无抗菌药的时代 国家食品药品监督管理局规定 从2004年7月1日起，各种处方类抗菌药物必须持执业医师处方才能购买。 包括五类417个品种： 抗生素(225)、磺胺类(51)、喹诺酮类(72)、抗结核(24)、抗真菌药物(45) 这是我国加强抗菌药物的监督管理，遏制抗菌药物滥用的一个重要举措。 人类与耐药菌赛跑 从细菌的耐药发展史可以看出，在某种新的抗菌药出现以后，就有一批耐药菌株出现。医学工作者开发一种新的抗菌药一般需要10年左右的时间，而一代耐药菌的产生只要2年的时间，抗菌药的研制速度远远赶不上耐药菌的繁殖速度。于是，人类与耐药菌开始了一场赛跑。这场赛跑的胜者是谁，人类尚无法预料 * * 抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。广义的细菌还包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体和螺旋体。 抗微生物药：指对病原微生物(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒等 )具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的药物。 化学治疗药物：用于治疗病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。 化学治疗：是指对病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。 [概述] 化疗药 抗微生物药 抗寄生虫药 抗恶性肿瘤药 抗菌药 抗真菌药 抗病毒药 抗生素 人工合成抗菌药 消毒防腐药 1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2. 抗生素：某些微生物（细菌、真菌、放线菌）产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。 3.抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围. 广谱类：如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等。 窄谱类：对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的；如青霉素G、异烟肼等。 天然抗生素：由微生物培养液中提取的，如青霉素G。 半合成抗生素：对天然抗生素进行结构改造后获得的，如头孢菌素。 第一节 常用术语 4、抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。 评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。 5.抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭 作用的药物。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭 细菌的药物。 6. 化疗指数（ CI）：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。 意义：是评价化疗药安全性的指标，化疗指数 越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全； 但化疗指数越大并非绝对安全。 7.抗生素后效应（ PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。 8.首次接触效应：抗菌药物初次接触细菌时产生强大的效应。 第二节 抗菌药物作用机制 与药物作用有关的细菌结构 1. 抑制细胞壁粘肽的合成 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 二糖复合物 直链十肽 转肽酶 粘肽 磷霉素? 环丝氨酸↗ ↘ 万古霉素 ? 杆菌肽 ? ?-内酰胺类 ? 2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性 如多粘菌素 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性 如制霉菌素 3. 抑制核酸的合成