解热镇痛及甾体抗炎药课件.pptVIP

第六章 解热镇痛及非甾体抗炎药物 2、镇痛作用 强度不及镇痛药（吗啡等），严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经均有良好镇痛效果。 疼痛机制 药理作用 1、解热镇痛抗炎抗风湿 大剂量 2、影响血栓形成 小剂量 3、其他作用 促尿酸排泄 不良反应 1、胃肠道反应 临床表现：恶心、呕吐；长期大量服用可致胃溃疡、胃出血 禁忌症：胃溃疡、胃出血禁用 预防措施：饭后服、服药肠溶片或抗酸药 2、凝血障碍 小剂量，抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于治疗方面，则成了副作用 大剂量长期应用， 可抑制肝脏合成凝血酶原， 凝血酶原时间延长，需补充维生素K 禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前 3、过敏反应 表现：皮肤粘膜过敏反应 、“阿斯匹林哮喘” 处理：停药，给氧，适量氨茶碱和地塞米松 4、水 杨 酸反应 大剂量（ ＞5g/d） 中毒症状：可出现恶心、呕吐、眩晕、头痛、耳鸣、听力下降 处理：停药，碱化尿液 苯胺类 非那西丁：毒性大，不单用 对乙酰氨基酚： 常用药 对乙酰氨基酚（扑热息痛） （1）作用：解热作用强，几无抗炎抗风湿作用 （2）用于解热和镇痛，尤适不能耐受阿司匹林者 （3）不良反应轻，但长期应用可致肝、肾损害，并有依赖性。 吡唑酮类 ——保泰松；羟布宗 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 不良反应较多，已少用 有机酸类 （一）吲哚美辛（消炎痛） 显著的抗炎抗风湿作用和解热镇痛作用 不良反应多，仅适于短期使用 用于其他药物无效的严重风湿、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎；不易控制的发烧特别是癌症发烧。 解热镇痛药的复方配伍 1.复方并不优于单用 2.小儿须慎用解热镇痛药的复方制剂，连续服用易中毒、惊厥 思考题： 解热作用与氯丙嗪、物理降温比较 镇痛作用与镇痛药比较 抗炎与糖皮质激素比较 * 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 解热镇痛抗炎药共同的作用机制是抑制前列腺素的合成。由于其化学结构及抗炎机制不同于糖皮质激素类药，故又称为非甾体类抗炎药。 共同作用： 1、解热作用 对正常体温几天无影响，有别于氯丙嗪对体温的影响。解热镇痛抗炎药的解热作用是通过抑制下丘脑PG合成，使升高的体温调定点恢复到正常水平，增加散热使体温下降。 温度感受器(体表，内脏，中枢) 冷热刺激 下丘脑前部视前区温度敏感神经元 信号传入 影响下丘脑体温调节中枢 冷刺激 热刺激 产热?散热? 产热?散热? 保持体温恒定 局部 释放 致痛物质 (缓激肽 5-HT、 PG等) （+） 痛觉感受器 痛觉增敏,放大疼痛 疼痛 解热镇痛药㈠ 组织损伤 或炎症 （-） 镇痛机制 3、抗炎、抗风湿作用 减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状。能抑制炎症反应时PG的合成，能有效地缓解炎症引起的临床症状，但不能完全阻止炎症的发展及并发症的发生。 协同作用 （—） 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 PG合成增加 非特异性致炎物质和抗原 血管扩张、毛细血管通透性增加 炎症 （红、肿、热、痛 ） 抗炎机制 解热镇痛药 炎症机制 第二节 常用解热镇痛抗炎药 一、水杨酸类 阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸） 体内过程：尿液呈碱性时，水杨酸盐解离增多、重吸收减少，排除增加；尿液呈酸性时则相反。因此，碱化尿液可用于阿司匹林严重中毒时的解救。 临床应用： 1、风湿性和类风湿性关节炎 2、预防血栓形成 3、治疗胆道蛔虫和痛风