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药物纳米技术 Made by 纳米科学技术 纳米科学技术( Nano ST) 是20 世纪80 年代末期诞生并正在崛起的新科技, 它的基本涵义是在纳米尺寸( 0.1~ 100nm) 范围内认识和改造自然, 通过直接操作和安排原子、分子, 创制新物质。 纳米科技的出现标志着人类改造自然的能力已延伸到原子、分子水平, 表明人类科学技术已进入一个新时代—— 纳米科技时代 关于药物纳米技术 关于药物纳米技术 概况 纳米一般不是简单地将药物材进行粉碎至纳米量级,例如在中药方面，是针对组成中药方剂的某味药的有效部位甚至是有效成分进行纳米技术加工处理, 赋予传统中药新的功能, 这些功能可能有下面几方面: 提高生物利用度, 增强靶向性; 降低毒副作用; 呈现新的药效, 拓宽原药的适应症;丰富中药的剂型选择; 减少用药量, 节省中药资源等。目前有纳米球、纳米囊等载药微粒的问世。 关于药物纳米技术 应用 其主要内容如下: 其一, 纳米药物的控释、靶向给药系统。 其二, 用于诊断和监测的纳米探针、纳米传感器和纳米机器人。 其三,人工关节、口腔修复等人造器官用的生物相容性纳米材 料。 其四, 基因治疗中的纳米技术。 其五, 微囊及毫微囊技术, 它是利用高分子材料将固体或液体 包嵌粒径为5250μm的粒子，目前国内外已有30 余种药物制成了微囊, 如解热镇痛药、镇静药、抗生素及维生素等 关于药物纳米技术 实例 1.抗肿瘤的纳米药物研究 关于药物纳米技术 2.中药复方的纳米制剂 中药复方的包封纳米制剂将多种中药成分复合后制备纳米微粒载体系统, 如复方氟尿嘧啶多相脂质体( 139- ??口服液), 是一种靶向给药制剂, 其主要成分为氟尿嘧啶、人参多糖和油酸等; 中药复方散结化瘀冲剂浸膏和5- 氟尿嘧啶( 5- FU )相结合后制备的磁性微球制剂等。 中药复方的粉碎纳米制剂针对组成中药方剂的某味药的有效部位甚至是有效成分进行纳米技术加工处理, 超微粉碎技术是近年来国际上为适应现代化高新技术而发展起来的一项物料加工新技术, 是以剪切应力为主的超细粉碎技术 , 能把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉, 中药经过超微处理后, 一方面使其粒度更加细微均匀, 比表面积增加, 孔隙率增大, 提高药物的溶出速度,有利于药物的吸收; 另一方面95%以上的细胞破壁率使药物细胞中的有效成分直接暴露出来并进入体液,提高其生物利用度。 问题及展望 问题： 中药成分比较复杂, 中药真正起药理作用的有效成分或有效部位研究本身就是一个难题, 所以目前纳米中药的研究尚处于基础阶段。 学科间的交叉渗透不足 纳米药物由于量子效应和表面效应而表现出新奇的物理、化学和生物学特性, 所以必须注意研究纳米药物的生物安全性问题 展望： 在药物研究中, 纳米球、纳米囊等载药微粒的问世, 提高了药物的制剂水平, 同时也为纳米中药的研制提供了一定的基础。药物研究, 将由原来只注重化学结构与生物活性的构效关系, 扩展到探讨物理性状、化学结构和生物活性三者之间的关系, 从理论研究和技术应用方面都可能产生重大突破。但中药纳米化制剂是中药现代化的必然趋势, 要加强学科交叉等研究, 解决中药纳米化存在的问题, 发挥中医药特色, 早日应用于临床, 为患者带来福音。 * * * * 概况 实例 应用 喜树碱和羟基喜树碱是在治疗骨癌、肝癌、膀胱癌和白血病等肿瘤疾 病卓有成效, 但由于羟基喜树碱疏水性强, 半衰期短, 稳定性差, 而制成水溶 性钠盐的抗癌活性降低90% , 成为限制其临床应用的主要因素。施斌等选用司盘60和聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯( PEG - PHDCA ) 纳米囊泡为载体材料, 制备羟基喜树碱( HCPT) 的PEG - PHDCA 隐形纳米泡, 进行药代动力学实验和小鼠S180肉瘤的抑瘤实验。证实聚乙二醇( PEG)修饰纳米囊泡明显优于原药及未经PEG修饰的纳米囊泡, PEG相对分子质量为5000及粒径为80nm 左右时, 载HCPT 的隐形纳米囊泡具有最佳肿瘤靶向作用。 秋水仙碱，为了提高秋水仙碱在肿瘤治疗中的实际应用价值,孙铭等以聚乳酸- 聚乙醇酸共聚物( PLGA )作为基质材料,采用超声乳化- 溶剂挥发法制备了PLGA 包载秋水仙碱的纳米控释静脉注射微粒, 并进行了体内的抑瘤实验, 结果表明秋水仙碱纳米控释制剂疗效优于未包载药物, 且量- 效关系明显, 毒性显著降低。 紫杉醇,治疗乳腺癌的白蛋白-紫杉醇纳米药物已成功上市，它可以有效地降低了紫杉醇的毒性，并增强其缓释性。 * *