药理学06第六章胆碱受体激动药(免费阅读).ppt

本章要求 1．掌握拟胆碱药物的分类。 2．掌握M受体激动药毛果芸香碱对眼的作用及其在眼科的应用。 3．掌握易逆性抗AchE药的作用，作用机制及临床应用。 4．了解M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱的药理作用。 Ach对心脏的影响 （1）减慢心率：ACh 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢 （2）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不 应期，减慢传导 （3）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(ACh 直接作用于M2-R〕 ② ↓心室肌收缩性（ACh 兴奋交感神经突触 前膜M1受体 ，(-)NE释放) （4）缩短心房不应期. 2、N样作用: 3 中枢作用 记忆分子，参与学习记忆。 Alzheimer’s disease与此有关 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 术后腹气胀、尿潴留 青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留 胃肠张力缺乏和胃滞留 房水产生及回流 (3)调节痉挛 　睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 小 结 1．拟胆碱药的分类。 2．节后拟胆碱药；毛果芸香碱对眼的作用和及其在眼科的应用。 3．M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱的药理作用。 4．新斯的明的药动学、作用特点及用途、不良反应。 5．毒扁豆碱的作用特点及用途。 * * * 第六章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor agonists 湖北中医学院 药理学 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 第一节 M、N胆碱受体激动药 【特点】 Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； Ach易在AChE的作用下迅速水解失效； 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； ACh在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。 【药理作用】 M样作用 【药理作用】 1、M样作用: 空腔脏器平滑肌(非血管)： ↑收缩和频率、↑分泌 收缩 (支气管、胃肠道、眼)逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑ 腺体： 分泌增加(唾液腺、消化腺等) 眼： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 【药理作用】 M样作用 血管： 小剂量i.v 血管内皮细胞M3受体 内皮依赖性舒张因子EDRF (NO) 平滑肌松弛 BP下降(一过性) 心脏： 直接激动M受体 Ach的跨突触调节 心率减慢 【药理作用】 M样作用 大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。 胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 腺体：分泌增加 　 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 　 血压：升高 骨骼肌：收缩 ※ ※ ※ 【药理作用】 N样作用 【药理作用】 中枢作用 卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用