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甲状腺激素及抗甲状腺药thyroid hormones and antithyroid drugs 甲状腺激素(T3、T4) 维持机体正常代谢,促进生长发育所必需的重要激素,分泌过多或过少均可引起疾病。 正常情况每天分泌:T3 25ug,T4 75ug 分泌过少:甲状腺功能低下 分泌过多:甲状腺功能亢进 体内过程 T3 T4 生物利用度: 90%-95% 50%-75 血浆蛋白亲和力 : 低 高 血浆游离型: 0.2%-0.5% 0.03% 显效时间: 作用快而强 弱而短 甲状腺激素的作用 1 维持生长与发育: 骨骼、神经、性腺。 蛋白质合成 2 促进代谢:促进物质氧化分解 3 提高交感神经的敏感性 临床应用(甲状腺功能减退替代治疗) 二、抗甲状腺药 分 类: 1、硫脲类 (thiourease) 2、碘与碘化物(iodine and iodide) 3、 放射性碘 (radioiodine) 4、β-R阻断剂 (?-adrenal receptor blocker) 临床应用 甲亢的内科治疗 甲亢手术治疗的术前准备 甲状腺危象的治疗 二、碘和碘化物 碘 (iodine) 碘化物 (iodide) 碘化钾,碘化钠 复方碘溶液(卢戈液 lugol’s solution) 临床应用 1 防治单纯性甲状腺肿 2 甲状腺机能亢进的手术前准备 3甲状腺危象的治疗 三、放射性碘(radioiodine) 放射性同位素131I,125I,123I等 131I的t?为8天,用后一个月其放射线可消除90%,56天可消除99%,作用时间比较适中。 不良反应 易致甲状腺功能低下 可产生异常染色体 对遗传产生影响 使用时的主要缺点: 1.较难选择适当的剂量 2.有致癌可能 3.有使基因产生显著突变的可能. 四、β肾上腺素受体阻断剂 适应症 不宜应用抗甲状腺药物 不宜手术 不宜用131I治疗的甲亢患者 其作用通过阻β肾上腺素受体 The end * * * * * 湖北中医药大学 药理学 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 甲状腺激素合成、分泌调节 抑制 抑制 1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗 不良反应: 过量:心悸,手震颤,多汗,体重减轻,失眠 严重时出现:腹泻,呕吐,脉搏快不规则,甚至出现心绞痛,心力衰竭,肌肉震颤。一旦发生,立即停药,用β受体阻断剂对抗。 老年人和心脏病人慎用 糖尿病,冠心病,快速型心律失常禁用 硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑类:甲硫咪唑(他巴唑) 卡比马唑(甲亢平) 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 硫脲类 T4 外周组织 脱碘酶 需待已合成T4及T3耗竭后才生效-2~3周症状缓解,1~3月基础代谢率恢复正常 迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象 不良反应 过敏反应 消化道反应 粒细胞缺乏症 甲状腺肿 作用与机制 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响: 小剂量:治疗单纯性甲状腺肿 大剂量:抗甲状腺作用 为什么? 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 小量I- 大量I- 抑制释放 大量I- 促进甲状腺激素合成,抑制甲状腺增生性肥大 抑制合成 缩小 甲状腺 不良反应 1 急性反应:血管神经性水肿, 上呼吸道水肿,严重喉头水肿 2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱 作 用 131I 被甲状腺摄取后,产生99%的β射线,在组织内的射程0.5—2mm,其辐射作用只限于甲状腺内,主要破坏甲状腺实质,很少波及周围组织, 1
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