药理学52.doc

2010年药师资格考试考前复习资料一（药师、药士用） 说明： 一、药师（药士）考试科目为四科： 第一：药事管理与法规 第二：药学专业知识（一） 包括：药理学、药物分析学 第三：药学专业知识（二） 包括：药剂学、药物化学 第四：药学综合知识与技能 二、本次发放内容的整理，以省药监组织的考前培训班中授课老师的讲授为依据，仅供鸿翔 一心堂内部员工复习之用，复习时请结合之前人力资源部下发的复习资料（考试大纲） 一起进行。 三、因考前培训班尚未结束，故本次发放内容仅为考核科目中部分科目的内容，剩余内容， 将会根据考前培训班课程进度，逐一整理后陆续发放。 四、本次发放内容为药理学，具体内容见下： 第一部分 药理学 第一章 药理学总论--绪言 一.药理学的研究对象及学科任务 药物：指用以防治及诊断疾病的物质 药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。 药物效应动力学 （药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。 药物代谢动力学 （药动学）：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。 任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。 第二章 药动学 掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。 药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 第一节 药物体内过程 一、药物的跨膜转运 药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 1、被动转运 ： 药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。可分为简单扩散和滤过两种。 （1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。 （2）影响扩散速度的因素： ①膜两侧的药物浓度差。 ②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。 2、主动转运：是一种逆浓度差的转运。 特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。 二、吸 收 药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。 （一）胃肠道给药（口服、舌下、直肠给药） 1.胃肠道给药 口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。 （1）舌下给药：脂溶性药物如硝酸甘油以简单扩散方式被吸收。 （2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。 （3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。 2.首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化被灭活，进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除。 （二）注射给药 注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。 1） 静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。 2） 肌肉注射（im）及皮下注射（sc） 药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。 3） 动脉注射（ia）可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。 （三）其他（吸入、鼻腔、局部、经皮给药） 三、分 布 分布：进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。 影响药物在体内分布的因素： 1、血浆蛋白结合率 药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性；结合物无活性和竞争置换现象。 2、体液的pH值 3、药物与组织的亲和力 4、器官的血流量 5、体内屏障（血脑屏障，胎盘屏障） 四、生物转化=代谢 生物转化：药物灭活与体内消除的过程。生物转化与排泄统称为消除。肝脏是药物代谢的主要器官。 药物在体内生物转化后的结果： （1） 失活—成为无药理活性 （2） 活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。 五、排 泄 排泄：药物原形和代谢物排出体外的过程。 1.肾排泄（主要排泄途径--肾脏） 肾排泄的方式： （1） 药物及其代谢物肾小球滤过、肾小管重吸收后随尿排出； （2） 肾小管外主动分泌到肾小