药理学抗帕金森病药zyu061031.ppt

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抗帕金森病药 锥体外系的解剖 抑制DA分解代谢的药物 用法: carbidopa与levodopa之比 1:10合剂:sinemet(心宁美) 单独应用L-dopa L-dopa 与 carbidopa合用 L-多巴 多巴胺 二羟苯乙酸 三甲氧酪胺 高香草酸 MAO COMT MAO COMT ADCC 为特异性单胺氧化酶B抑制药(MAO—BI) 单胺氧化酶可分为A(外周肠道)和B(中枢)两型。近年研究发现:MAO—B在PD的发病机制中起重要作用。 MPTP MPP+(神经毒性),引起神经元变性坏死;长期应用左旋多巴,脑内DA含量增高,在MAO-B氧化下产生自由基,也是导致神经元变性和PD病情发展的危险因素之一。 司来吉兰(Selegiline) MAO-B 因此,早期应用MAO—BI,保护黑质DA神经元,延缓PD的发展。司来吉兰与左旋多巴合用,可减少后者的剂量和副作用,使左旋多巴的“开关”现象消失。本品又是抗氧化剂,阻滞DA过多氧化应激过程中·OH自由基的形式,保护DA神经元,延缓PD病情发展,尤其与维生素E合用有望成为早期PD首选药。 COMT抑制剂 1.可阻止DA的降解而加强多巴的疗效。 2.主要有三种硝替卡朋,托卡朋(答是美)和安托卡朋。 3.适用于长期应用复方多巴制剂后疗效减退、开-关现象明显的PD病人。用药后“开”期明显延长。 4.副作用:运动障碍,恶心、肌痉挛、失眠、转氨酶升高等。 DA受体激动剂的优点: 1、可以绕过变性的神经元而直接激动DA受体。 2、不依赖内源性DA及其合成酶的存在,可延长左旋多巴效果。 3、半衰期长,有利于克服症状的波动。 4、对神经元有保护作用。 多巴胺受体激动剂 DA受体激动剂的缺点: 1、单独应用疗效不如左旋多巴。 2、也有一定的副作用如:消化道症状、直立性低血压、精神症状、红斑肢痛、血管收缩作用、肺及腹膜后纤维化及心包炎等。 3、连续大量应用可产生很多受体脱敏而导致受体下调现象。3-5年后也会出现疗效减退。 4、费用较高。 多巴胺受体激动剂 适应证: ①左旋多巴禁忌者。 ②早期单用于未经左旋多巴治疗的PD,以延迟左旋多巴的使用。 ③晚期PD患者长期使用左旋多巴出现疗效减退,并发异常不自主运动时的辅助治疗,可减轻并发症的程度和减少每日左旋多巴用量。 多巴胺受体激动剂 溴隐亭 bromocriptine 为D2类受体强激动药,对D1类受体具有部分拮抗作用;对外周DA受体,阿片受体也有较弱的激动作用。 与L-dopa合用治疗PD疗效较好 不良反应与L-dopa相似 罗匹尼罗(ropinirole) 非麦角类选择性D2类受体激动剂,作用较溴隐亭强。 普拉克索(pramipexole) 非麦角类选择性D2类受体激动剂 ,可显著地改善后期的关期状态。 多巴胺受体激动剂 阿朴吗啡 高效、直接作用的DA受体激动剂,对于迅速缓解病人的开关现象和肌张力障碍等有特效。用药剂量为2~10mg/日。5~10分钟起效,持续40分钟,每日可多次应用。 多巴胺受体激动剂 最适用于: 1、解除严重的关期,以使患者迅速转为开期。 2、运动不能性危象 3、手术前后的治疗。 副作用:恶心、呕吐、打哈欠、张大口或直立性低血压。在用药前半小时先用多潘立酮50mg可减轻副作用。长期应用有肾损伤作用。 金刚烷胺 amantadine 作用机制 与促进多巴胺能神经末梢释放,抑制多巴胺再摄取及抗胆碱作用等有关。 具有抗震颤麻痹作用,与其它药物合用产生协同作用。 应用 当患者不能耐受L-DOPA时可选用本药。 促多巴胺释放药 苯海索 (trihexyphenidyl,安坦) 作用机制 中枢性M胆碱受体阻断药 抑制黑质―纹状体通路胆碱能神经功能。 对帕金森病的震颤症状有效、但对动作迟缓及僵直 症状效果差。 副作用 外周类atropine样(如口干等)不良反应 抗胆碱药 药物治疗原则 1.最小剂量,最佳效果:增加至既无副作用而症状改善约80%左右。或在获得最佳疗效后将剂量减少15%~20%为宜。 2.早期如只有动作徐缓或轻度震颤,又不影响日常活动,则暂延缓治疗。早期轻症病例一般以一种抗帕金森病药治疗为宜,对于晚期或重症病例也可以二种及多种药物并用。 但如高龄起病患者则可首选高效抗帕金森病药物,无需顾虑长期口服药造成的困难。 3.长期服药过程,虽然剂量不变,也会产生疗效减低或症状波动现象,故需调整剂量,药效波动可调整口服药的次数和剂量。药效减低时,可加用其它抗PD药物。 4.对药物敏感性和副作用的个体差异性较大,需因人而异。 5.长期服药,突然停药会导致症状加

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