药理学第三十五章喹诺酮类.ppt

第三十五章喹诺酮、磺胺类与其他合成抗菌药物 Teacher：Gang Li Institute: Pharmacology Group, Pharmacy department, Inner Mongolia medical college 第三十五章 喹诺酮、磺胺类与其他合成抗菌药物 第一节 喹诺酮类 第三节 其它合成抗菌药 第二节 磺胺类 第一节 喹诺酮类 一、概述 1、抗菌作用机理 2、耐药性 3、喹诺酮类的共性 二、各种常用的喹诺酮类 1、概述： 2、抗菌机理：（1）作用于细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶ⅳ 阴性菌： DNA回旋酶A亚单位（切割及封口） 阳性菌：拓扑异构酶ⅳ 3、耐药性：降低喹诺酮类药物对于A亚单位的亲和性，细菌外膜蛋白F的缺失，减少药物的进入。 4、喹诺酮类共性 （1）抗菌谱广：尤其对需氧革兰氏杆菌，包括....... （2）口服吸收良好，体内分布广； （3）不良反应少，体内分布广； （4）适用于敏感病原菌：如 二、各种常用的喹诺酮类 1、环丙沙星：体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强的； 2、诺氟沙星：第一个喹诺酮类药； 3、莫西沙星：加强了对革兰氏阳性菌的作用； 4、氧氟沙星、罗美沙星等 第二节 磺胺类 1、概述 2、抗菌谱 3、作用机制 4、耐药性 5、各种磺胺药特点 1、概述 第一个人工合成的防治全身性细菌感染的化疗药物。最早的磺胺却是染料中的一员。磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。 2、抗菌谱：对于革兰氏阳性、阴性菌均有作用，但由于普遍的耐药性限制了它的应用。 3、作用机制 4、耐药性：改变二氢叶酸合成酶的结构、失药物失活破坏、增加PABA的产生和利用能力，或改变代谢途径等。 5、各种磺胺药特点 磺胺异恶唑（SIZ），磺胺嘧啶（SD）,磺胺甲恶唑（SMZ），磺胺多辛（SDM’） 第三节 其它合成抗菌药 甲氧苄啶（TMP） 抗菌作用及机制 作用于二氢叶酸还原酶 临床应用：复方新诺明（1：5 TMP:SMZ）、双嘧啶片（1：10 TMP:SD）,临床应用：无并发症的下泌尿道感染、呼吸道感染、胃肠道感染、对敏感的伤寒、沙门杆菌有效。 谢 谢！