药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药.ppt

第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药: 能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。 胆碱受体阻断药分类： 1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类 人工合成、半合成品 2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药 N2受体阻断药 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品(6622) 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 阿托品类生物碱结构图 一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高 体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜 体内分布广、可进入中枢 t1/2：2~4小时 以原形或代谢产物进行排泄 作用机制： M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药） 对M受体特异性高，对亚型无选择性 较大剂量对N受体也有选择性 药理作用： 器官选择性低 剂量 小 大 腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢 0.5 1.0 2.0 5~10mg 1、抑制腺体分泌 [作用] [用途] [不良反应] 唾液腺 严重盗汗流涎症 口干 汗腺 乏汗、皮肤干燥 泪腺 呼吸道腺体 全身麻醉前给药 胃腺 2、眼 [作用] [用途] [不良反应] 扩瞳 虹膜睫状体炎 视力模糊 检查眼底 升眼内压 *青光眼禁用 调节麻痹 验光配镜（限儿童） 3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显 ） [作用] [用途] [不良反应] 胃肠平滑肌 解痉止痛 便秘 膀胱逼尿肌 膀胱刺激症 小便困难 胆管、输尿管 胆、肾绞痛 *禁用于 前列腺肥大 呼吸道、子宫 4 、心脏 [作用] [用途] [不良反应] 作用与迷走神经兴奋性有关，迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 5、血管与血压 [作用] [用途] [不良反应] 治疗量无显著影响 感染性休克 皮肤潮红、 温热 较大剂量扩血管 除外伴高热、 心率过快者 6、CNS 影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制 药理作用 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6. CNS（先兴奋后抑制） 用途： 1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 不良反应 1、副作用：临床上应用其某一种作用时，其他的就成为副作用 2、毒性反应：剂量过大出现 解救：对症 禁忌症 1、前列腺肥大 2、青光眼 山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2 与阿托品比较作用特点： 中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血